发明名称 氨基嘧啶类化合物及其盐和其制备方法与药物用途
摘要 本发明涉及通式为(I)的氨基嘧啶类化合物及其盐,式中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、Q、Z、L、m、n如正文所述;其制备方法,以及含有效剂量的通式(I)化合物的药物组合物。通式为(I)的化合物及其盐可以作为蛋白激酶抑制剂使用。<img file="200580020883.1_AB_0.GIF" wi="363" he="137" />
申请公布号 CN1972917B 申请公布日期 2010.08.25
申请号 CN200580020883.1 申请日期 2005.12.26
申请人 孙飘扬 发明人 孙飘扬;吕爱锋;杨保海;胡春勇
分类号 C07D239/42(2006.01)I;C07D405/02(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/02(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/02(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I 主分类号 C07D239/42(2006.01)I
代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人 程伟
主权项 1.一种通式为(I)的氨基嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐:<img file="FSB00000083861200011.GIF" wi="1234" he="479" />式中,R<sub>1</sub>选自任选被取代的苯基或4-8元单环杂环,取代基选自卤素原子、C<sub>1-4</sub>直链或支链烷基、氨基、C<sub>1-10</sub>烷氧基;R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>独立地选自氢、卤素原子、氨基、C<sub>1-10</sub>烷基氨基、二C<sub>1-10</sub>烷基氨基、氰基、硝基、羟基、C<sub>1-10</sub>烷氧基、卤代C<sub>1-10</sub>烷氧基;R<sub>4</sub>选自氢、卤素原子、氨基、C<sub>1-10</sub>烷基氨基、二C<sub>1-10</sub>烷基氨基、氰基或任选被取代的C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>2-10</sub>烯基、C<sub>2-10</sub>炔基,取代基选自卤素原子、氨基、羟基;R<sub>5</sub>选自氢、卤素原子、硝基、氰基、羟基、C<sub>1-10</sub>烷氧基、亚甲二氧基、卤代C<sub>1-10</sub>烷氧基、氨基或任选被取代的C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>2-10</sub>烯基、C<sub>2-10</sub>炔基,取代基选自卤素原子、氨基、羟基;R<sub>6</sub>选自氢或任选被取代的C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基、苯基、苯基-C<sub>1-10</sub>烷基、杂环芳基、杂环芳基-C<sub>1-10</sub>烷基、4-8元单环杂环、4-8元单环杂环-C<sub>1-10</sub>烷基,取代基选自卤素原子、氨基、C<sub>1-4</sub>烷基;m=0、1、2或3;n=0、1、2或3;Q选自吡啶基;Z选自苯基、杂环芳基或4-8元单环杂环;L选自-NR<sub>7</sub>CO-、-CONR<sub>8</sub>-、NR<sub>9</sub>SO<sub>2</sub>-、-SO<sub>2</sub>NR<sub>10</sub>-、-NR<sub>11</sub>COO-、-NR<sub>12</sub>CONR<sub>13</sub>-、-OCONR<sub>14</sub>-;其中R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>、R<sub>12</sub>、R<sub>13</sub>和R<sub>14</sub>选自氢、任选被取代的C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基,取代基选自卤素原子、氨基、羟基;其中,杂环芳基表示稳定的单环或双环,其中每个环碳原子不大于7个并至少一个环为芳香环且含有1-4个选自O、N、S的杂原子。
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