一种合成4-氟-2-(5氢)呋喃酮的方法

摘要

本发明涉及一种高选择性合成4-氟-2-(5氢)呋喃酮的方法。通过2，3-联烯酸酯与1-氯甲基-4-氟-1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)，在有机溶剂中80℃下发生亲电氟化反应，合成4-氟-2-(5氢)呋喃酮。本发明操作简单，原料和试剂易得，反应具有高度的区域和立体选择性，产物易分离纯化，适用于高效快速合成4-氟-2-(5氢)呋喃酮。

主权项

1.一种合成4-氟-2-(5氢)呋喃酮的方法，其特征是：由2，3-联烯酸酯与1-氯甲基-4-氟-1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐，在有机溶剂中发生亲电氟化反应，生成4-氟-2-(5氢)呋喃酮，反应式如下：R¹＝烷基或芳基，R²＝烷基或苄基，R³＝烷基、芳基或氢，其中烷基为C_nH_2n+1，式中n＝1～7；其步骤是：(1)将原料2，3-联烯酸酯，1-氯甲基-4-氟-1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐，溶解在有机溶剂中，所述有机溶剂为乙腈或乙腈水的混合溶剂或硝基甲烷，加热到80℃搅拌5-26小时；(2)步骤(1)反应完全后，用水淬灭反应；(3)用乙醚萃取，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩，快速柱层析，获得4-氟-2-(5氢)呋喃酮。