环六脂肽胺类抗真菌化合物及其盐类和制备方法

摘要

本发明涉及医药技术领域，是一种新型环六脂肽胺类抗真菌化合物及其盐类和制备方法。本发明化合物的化学结构如通式(I)所示，本发明的环六脂肽胺类化合物对白念株菌等深部真菌具有很强的抗菌活性，与现有临床用于治疗全身系统真菌感染的药物氟康唑相比，具有高效、低毒的优点，可用于制备新的抗真菌药物。

主权项

1.一种环六脂肽胺类化合物，化学结构通式如式(I)所示：其中：R1和R4代表H、OH或NH2；R2和R5代表H、CH3、CH2OH、CH(OH)CH3、(CH2)3NH2、(CH2)4NH2、(CH2)3NHC(＝NH)NH2、(CH2)3NHCONH2、(CH2)2CONH2、CH2CONH2、(CH2)2CO2H、CH2CO2H或(CH2)2SCH3；且R1、R2、R4和R5中，至少一个为含有碱性游离NH2的取代基；n表示1或2；R3代表：R6代表：(1)苄基或取代苄基取代苄基苯环上取代基可位于苯环的邻、间或对位，可以是单取代或多取代，取代基是指：a.F、Cl、Br、I；b.1～5个碳原子的直链或支链烷基；C.三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、苯甲酰基、1～5个碳原子的直链或支链烷氧基、胺基；(2)2-氧代苯乙基或取代2-氧代苯乙基取代2-氧代苯乙基苯环上取代基可位于苯环的邻、间或对位，可以是单取代或多取代，取代基是指：a.F、Cl、Br、I；b.1～5个碳原子的直链或支链烷基；C.三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、苯甲酰基、1～5个碳原子的直链或支链烷氧基、胺基；(3)2苯基或取代苯基取代苯基苯环上取代基可位于苯环的邻、间或对位，可以是单取代或多取代，取代基是指：a.F、Cl、Br、I；b.1～5个碳原子的直链或支链烷基；C.三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、苯甲酰基、1～5个碳原子的直链或支链烷氧基、胺基；(4)1～10个碳原子的直链或支链烷基；m表示1-10之间的整数。