发明名称 DERIVADOS AMIDA DEL ACIDO 3-OXO-1,3-DIHIDRO-INDAZOL-2-CARBOXILICO COMO INHIBIDORES DE LA FOSFOLIPASA.
摘要 Un compuesto derivado del ácido dihidro-1H-indazol-5-carboxílico de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que; R1 se selecciona de alquilo C5-C13, haloalquilo C1-C12, alquenilo C4-C12, alquinilo C4-C12, alquil C1-C5 cicloalquilo C 3-C 8, cicloalquilo C 3-C 8, alquil C 1-C 5 heterocíclico, bencilo y arilo, en las que los sustituyentes cicloalquilo, heterocíclico, bencilo y arilo están opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, fenilo, bencilo, hidroxi, alcoxi C1- C5, -(CH2)mCOO-alquilo C1-C5, -(CH2)mNR a R b y alquil C1-C4 cicloalquilo C3-C8; en los que R a y R b se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 y alquil C1-C5 cicloalquilo C3-C8; R 3, R 4, R 5 y R 6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C 1-C 12, haloalquilo C 2-C 12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, alquil C2-C12 arilo, alquil C1-C12 ciclohexilo, alquil C1-C12 ciclopentilo, alquil C1-C12 heterocíclico, -(CH2)mCOOH, -(CH2)mCO alquilo (C1-C10), -(CH2)mCOO alquilo (C1-C10), -(CH2)mCOO alquil (C1-C10) arilo, alquilamino C1-C10, halo, -(CH2)mCONR a R b , fenilo, bencilo o arilo, en los que cada uno de los grupos fenilo, bencilo o arilo está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados independientemente de alquilo C 1- C 8, haloalquilo C 1-C 8, alquenilo C 2-C 8, alquinilo C 2-C 8, fenilo, bencilo, hidroxi, alcoxi C 1-C 5, -(CH 2) mCOO alquilo C1-C5, y alquil C1-C4 cicloalquilo C3-C8; y en los que m es 0, 1, 2 ó 3; R 7 se selecciona de hidrógeno, alquilo C 1-C 10, haloalquilo C 1-C 10, alquenilo C 2-C 10, alquinilo C 2-C 10, alquil C 1-C 6 arilo, alquil C 1-C 6 ciclohexilo, alquil C 1-C 6 ciclopentilo, alquil C 1-C 6 heterocíclico o arilo; o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, con la condición de que el compuesto de fórmula (I) no sea: fenilamida del ácido 4,6dicloro-3-oxo-1,3-dihidro-indazol-2-carboxílico; 2-butilamida-4-octilamida del ácido 3-oxo-1,3-dihidro-indazol-2,4dicarboxílico; ácido 2-octilcarbamoil-3-oxo-2,3-dihidro-1H-indazol-4-carboxílico; dodecilamida del ácido 3-oxo-1,3dihidro-indazol-2-carboxílico; octilamida del ácido 3-oxo-1,3-dihidro-indazol-2-carboxílico; o fenilamida del ácido 3-oxo-1-fenil-1,3-dihidro-indazol-2-carboxílico; y con la otra condición de que cuando R 3, R 4, R 5, R 6 y R 7 son cada uno hidrógeno, R1 no sea fenilo, un grupo alquilo que tenga hasta siete carbonos o un grupo alquilfenilo en el que el grupo alquilo tenga hasta siete carbonos.
申请公布号 ES2330636(T3) 申请公布日期 2009.12.14
申请号 ES20040723448T 申请日期 2004.03.25
申请人 ELI LILLY AND COMPANY 发明人 EACHO, PATRICK, IRVING;FOXWORTHY-MASON, PATRICIA, SUE;LIN, HO-SHEN;LOPEZ, JOSE, EDUARDO;MOSIOR, MARIAN, KAZIMIERZ;RICHETT, MICHAEL, ENRICO
分类号 A61K31/416;A61P3/06;C07C275/26;C07D231/56 主分类号 A61K31/416
代理机构 代理人
主权项
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