发明名称 MODULADORES TIENO- Y FURO- PIRIMIDINA DEL RECEPTOR DE HISTAMINA H4
摘要 Se describen compuestos de tieno- y furo-pirimidina, como moduladores del receptor de H4. Dichos compuestos pueden usarse en composiciones farmacéuticas y métodos para modular la actividad del receptor de histamina H4 y para tratar estados patologicos, trastornos y afecciones mediadas por la actividad del receptor de H4, tales como la inflamacion. Reivindicacion 1: Una entidad química seleccionada del grupo que consiste en compuestos de Formula (1), sales farmacéuticamente aceptables de compuestos de Formula (1), prodrogas farmacéuticamente aceptables de compuestos de Formula (1), y metabolitos farmacéuticamente activos de compuestos de Formula (1); en donde X es O o S; R1 es H, metilo o bromo; R2 es H o alquiloC1-4; o R1 y R2 tornados juntos forman -(CH2)4-5-, opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de alquiloC1-4, alcoxiC1-4 , CF3 y fluoro; -N(R3)R4 es una de los siguientes restos, en donde R3 y se toman juntos o por separado, segun se define por cada uno de dichos restos de formulas (2); donde q es 0 o 1; p es 0 o 1; r es 0 o 1; Ra es H o OH; Rb y Rc son cada uno independientemente H o alquiloC1-3; Rd es H o un grupo alquiloC1-3 no sustituido o sustituido con OH o NH2; Re y Rf son cada uno metilo, o Re y Rf tomados juntos forman un puente metileno o etileno; y R5 es H o NH2; con la condicion de que, cuando R1 es H y R2 es H, metilo o ter-butilo, entonces -N(R3)R4 no es 3-aminopirrolidina, 3-aminopiperidina, piperazina ni N-metilpiperazina.
申请公布号 AR068513(A1) 申请公布日期 2009.11.18
申请号 AR2008P104005 申请日期 2008.09.15
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D491/048;C07D519/00;C07D495/04;A61K31/519;A61P37/00 主分类号 (IPC1-7):C07D491/048
代理机构 代理人
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