| 发明名称 | 2-苯胺基-4-氨基亚烷基氨基嘧啶 | ||
| 摘要 | 本发明涉及2-芳基氨基-4-(氨基亚烷基)氨基嘧啶抑制剂，其为抑制剂且因此抑制蛋白激酶C-α(PKC-α)。本发明的PKC-α抑制剂对于改善心肌细胞内钙循环、导致心肌收缩和舒张性能改善，进而减缓心力衰竭进展甚为重要。本发明还涉及包含所述2-芳基氨基-4-(氨基亚烷基)氨基-嘧啶的组合物，以及涉及控制、消除或减缓心力衰竭进展的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101506176A | 申请公布日期 | 2009.08.12 |
| 申请号 | CN200780030456.0 | 申请日期 | 2007.06.13 |
| 申请人 | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 | 发明人 | 简·F·德琼;亚当·戈利比奥斯基;杰克·A·亨特;加里·P·施勒姆 |
| 分类号 | C07D239/48(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/48(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人 | 张平元 |
| 主权项 | 1.具有下式的化合物：<img file="A200780030456C00021.GIF" wi="264" he="390" />其中R为具有下式的单元：<img file="A200780030456C00022.GIF" wi="161" he="125" />R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地选自：i)氢；或ii)取代的或未被取代的直链、支链或环状C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；L为具有下式的连接单元：-[C(R<sup>4a</sup>R<sup>4b</sup>)]<sub>n</sub>-R<sup>4a</sup>和R<sup>4b</sup>各自独立地选自：i)氢；或ii)直链、支链或环状C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；下标n为1至4；且R<sup>1</sup>为取代的或未被取代的芳基；化合物N<sup>2</sup>-(4-氯苯基)-N<sup>4</sup>-[(2-二乙基氨基)乙基]-嘧啶-2，4-二胺、N<sup>2</sup>-(4-氯苯基)-N<sup>4</sup>-[(3-二乙基氨基)丙基]-嘧啶-2，4-二胺和N<sup>2</sup>-(4-甲基苯基)-N<sup>4</sup>-[(2-二乙基氨基)乙基]-嘧啶-2，4-二胺除外。 | ||
| 地址 | 德国英格海姆 | ||