发明名称 |
使3-啶基-1-羟基亚乙基-1,1-双膦酸钠以5/2水合物或单水合物之型式选择性晶析出 |
摘要 |
|
申请公布号 |
TWI310769 |
申请公布日期 |
2009.06.11 |
申请号 |
TW090102064 |
申请日期 |
2001.02.05 |
申请人 |
宝硷公司 THE PROCTER & GAMBLE COMPANY 美国 |
发明人 |
弗瑞利克 卡瑟;格雷哥里 派瑞;丹尼斯 比林斯;南西 瑞德门 弗瑞 |
分类号 |
C07F9/58 (2006.01);A61K31/675 (2006.01) |
主分类号 |
C07F9/58 (2006.01) |
代理机构 |
|
代理人 |
林志刚 台北市中山区南京东路2段125号7楼 |
主权项 |
1.一种选择性制造3-啶基-1-羟基亚乙基-1,1-双膦酸钠5/2水合物和单水合物的方法,其包括下列诸步骤:(a) 准备3-啶基-1-羟基亚乙基-1,1-双膦酸钠的水溶液;(b) 将该水溶液加热到约45℃至约75℃的温度;及(c) 于该水溶液中加入溶剂,其特征在于该溶剂系选自醇类、酯类、醚类、酮类、醯胺类、和类;及(d) 任意地冷却该水溶液。2.如申请专利范围第1项之方法,其中该水溶液系经加热到约55℃至约75℃的温度。3.如申请专利范围第1项之方法,其中该水溶液系经加热到约70℃,且不冷却该水溶液。4.如申请专利范围第1项之方法,其中该水溶液系经加热到约50℃至约70℃的温度,及接着以约0.1℃至约5℃/分钟的速率冷却该水溶液。5.如申请专利范围第4项之方法,其中该水溶液系经以约0.1℃至约2℃/分钟的速率予以冷却。6.如申请专利范围第1项之方法,其中该水溶液系经加热到约60℃,接着于约2小时内冷却到约25℃。7.如申请专利范围第1项之方法,其中该水溶液系经加热到约60℃,且保持在约60℃历时约4小时,接着于约2小时内冷却到约25℃。8.如申请专利范围第1至7项中任一项之方法,其中该溶剂为异丙醇。9.一种用于治疗骨病和钙新陈代谢疾病之医药组成物,其包括3-啶基-1-羟基亚乙基-1,1-双膦酸钠,其特征在于该3-啶基-1-羟基亚乙基-1,1-双膦酸钠包括约50%至约100%的5/2水合物和约50%至约0%的单水合物。10.如申请专利范围第9项之医药组成物,其特征在于该3-啶基-1-羟基亚乙基-1,1-双膦酸钠包括约80%至约100%的5/2水合物和约20%至约0%的单水合物。11.如申请专利范围第9项之医药组成物,其特征在于该3-啶基-1-羟基亚乙基-1,1-双膦酸钠包括约90%至约100%的5/2水合物及约10%至约0%的单水合物。 |
地址 |
|