发明名称 一类四氢吡咯二螺环类化合物中间体的制备方法
摘要 本发明涉及制备抗癌类药物和抗菌类药物的关键片段四氢吡咯二螺环类化合物的中间体的新方法。其反应路线如右上式,上述反应所得化合物(VIII)再经过还原可得到重要的四氢吡咯二螺环类化合物(I)。
申请公布号 CN101362767A 申请公布日期 2009.02.11
申请号 CN200810124761.2 申请日期 2008.09.02
申请人 江苏先声药物研究有限公司 发明人 朱永强;赵欣
分类号 C07D491/113(2006.01) 主分类号 C07D491/113(2006.01)
代理机构 代理人
主权项 1.一种四氢吡咯二螺环类化合物中间体的制备方法,反应路线如下:<img file="A200810124761C00021.GIF" wi="1553" he="341" />m=1,2,3或4;n=1或2其特征在于反应条件为:(1)化合物(VI)在溶剂A中,与通入的NH<sub>3</sub>气反应,反应温度为—15~20℃,反应时间为1小时到6小时,得到化合物(VII);(2)化合物(VII)在溶剂B中反应,反应温度为30~80℃,反应时间为1小时到10小时,得到化合物(VIII);其中,溶剂A选自苯,甲苯,氯仿,二氯甲烷,二氧六环;溶剂B选自甲醇,乙醇,异丙醇,叔丁醇。
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