COMT抑制剂

摘要

本发明涉及式I化合物和其生理条件下可水解的酯及其药学上可接受的盐，在式I中，R¹为H、CN、卤素、-COR²、-S(O)_xR²、C_1-12-烷基、C_2-12-链烯基、C_3-8-环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、C_3-8-环烷基(C_1-3)烷基、杂环基(C_1-3)烷基、芳基(C_1-3)烷基或杂芳基(C_1-3)烷基；其中所述烷基、链烯基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基可任选被取代；R²为-N(R³，R^3′)、C_1-6-烷基、C_3-8-环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、C_3-8-环烷基(C_1-3)烷基、杂环基(C_1-3)烷基、芳基(C_1-3)烷基或杂芳基(C_1-3)烷基；其中所述C_1-6-烷基、C_3-8-环烷基、杂环基、芳基、杂芳基可任选被取代；R³和R^3′独立为氢或(C_1-3)烷基，x为0、1或2。本发明还涉及式I化合物及其药学上可接受的盐在生产用于治疗与COMT抑制有关的疾病的药物中的用途；涉及它们的生产方法；还涉及基于本发明化合物的药物和它们的生产方法以及式I化合物在控制或预防疾病如抑郁症、精神分裂症、帕金森病和改善认知中的用途。

主权项

1.下式化合物或其药学上可接受的盐，其中R¹为H、CN、卤素、-COR²、-S(O)_xR²、C_1-12-烷基、C_2-12-链烯基、C_3-8-环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、C_3-8-环烷基C_1-3烷基、杂环基C_1-3烷基、芳基C_1-3烷基或杂芳基C_1-3烷基；其中所述烷基、链烯基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基可任选被取代；R²为-N(R³，R³′)、C_1-6-烷基、C_3-8-环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、C_3-8-环烷基C_1-3烷基、杂环基C_1-3烷基、芳基C_1-3烷基或杂芳基C_1-3烷基；其中所述C_1-6-烷基、C_3-8-环烷基、杂环基、芳基、杂芳基可任选被取代；R³和R³′独立为氢或C_1-3烷基；x为0、1或2，其中：“杂环基”代表3-到7-元非芳香杂环基团，它含有1或2个选自氮、氧、硫、SO或SO₂的杂原子，芳基”代表含有6-10个碳原子的单或双环芳烃基团，“杂芳基”代表含有1-4个选自氮、氧和硫的杂原子的5-或6-元芳族单环或双环杂环基团，所述烷基、烷氧基的取代基选自卤素、羟基和烷氧基，环烷基的取代基选自烷基，杂环基的取代基选自烷基和烷氧基，芳基的取代基选自卤素、烷基和烷氧基，杂芳基的取代基选自卤素和烷基。