| 摘要 |
本发明系关于一种下式(I)之新颖啡啶衍生物#P 096108271P01.bmp其中R#sP!1#eP!为氢原子或C#sB!1#eB!-C#sB!4#eB!烷基基团；R#sP!2#eP!选自(1)氢原子；其先决条件为R#sP!1#eP!和R#sP!2#eP!不可同时为氢原子；(2)-(CH#sB!2#eB!)#sB!n#eB!-NR#sP!a#eP!R#sP!b#eP!，(3)-(CH#sB!2#eB!)#sB!n#eB!-CO-NR#sP!a#eP!R#sP!b#eP!，(4)-(CH#sB!2#eB!)#sB!m#eB!-X-Q，(5)-CHR#sP!c#eP!-NR#sP!a#eP!R#sP!b#eP!；或R#sP!1#eP!和R#sP!2#eP!与它们所连接之氮原子一起形成含有1-3个选自O、S和N之杂原子的4-7员杂环；其中该环可随意经-CO-NR#sP!a#eP!R#sP!b#eP!、C#sB!1#eB!-C#sB!4#eB!烷基、4-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-苯甲基或4-(1,4,5,6-四氢-嘧啶-2-基)-苯甲基取代；R#sP!3#eP!、R#sP!4#eP!、R#sP!5#eP!、R#sP!6#eP!和R#sP!7#eP!彼此独立地为氢原子、卤素原子、三氟甲基、C#sB!1#eB!-C#sB!4#eB!烷基、C#sB!1#eB!-C#sB!4#eB!烷氧基、或乙醯基基团；n为1至4之整数；R#sP!a#eP!和R#sP!b#eP!为氢原子、可随意经取代之C#sB!1#eB!-C#sB!4#eB!烷基基团，或R#sP!a#eP!、R#sP!b#eP!与它们所连接之氮原子一起形成含有1-3个选自O、S和N之杂原子的饱和、部份不饱和或芳族4-7员环；其中该环为可随意经1- 啶基、2- 啶基、4- 啶基、2-啶基或4-啶基基团取代；R#sP!c#eP!为甲基、羟甲基、苯甲基或苯基基团；m为从0至6之整数；X为单键、O或S；Q为苯基基团，其可随意经[1,4']联 啶-1'-基、4,5-二氢-1H-咪唑-2-基、-(CH#sB!2#eB!)#sB!n#eB!-NH-(C=NH)-NH#sB!2#eB!或-(CH#sB!2#eB!)#sB!m#eB!-(C=NH)-NH#sB!2#eB!基团取代；或4- 啶基基团，其可随意经4- 啶基基团取代；或C#sB!5#eB!-C#sB!7#eB!环烷基基团，其可随意经-(CH#sB!2#eB!)#sB!m#eB!-NR#sP!a#eP!R#sP!b#eP!取代，和其光学镜像体或消旋物及/或盐类及/或水合物及/或溶剂合物，有关制备彼等之方法，有关含有彼等之药理组成物和有关其于治疗或预防疼痛和发炎过程之用途。 |
