唑衍生物及彼等之用途

摘要

本发明提供式(I)之化合物，其适用于治疗涉及增强之M3受体活化作用之疾病，诸如呼吸道疾病：#P 096104418P01.bmp其中(i)R#sP!1#eP!为C#sB!1#eB!-C#sB!6#eB!-烷基或氢；且R#sP!2#eP!为氢或基团-R#sP!7#eP!、-Z-Y-R#sP!7#eP!、-Z-NR#sP!9#eP!R#sP!10#eP!、-Z-CO-NR#sP!9#eP!R#sP!10#eP!、-Z-NR#sP!9#eP!-C(O)O-R#sP!7#eP!或-Z-C(O)-R#sP!7#eP!；且R#sP!3#eP!为孤电子对或C#sB!1#eB!-#eB!6#eB!-烷基；或(ii)R#sP!1#eP!及R#sP!3#eP!连同其所连接之氮形成杂环烷基环，且R#sP!2#eP!为孤电子对或基团-R#sP!7#eP!、-Z-Y-R#sP!7#eP!、-Z-NR#sP!9#eP!R#sP!10#eP!、-Z-CO-NR#sP!9#eP!R#sP!10#eP!、-Z-NR#sP!9#eP!-C(O)O-R#sP!7#eP!或-Z-C(O)-R#sP!7#eP!；或(iii)R#sP!1#eP!及R#sP!2#eP!连同其所连接之氮形成杂环烷基环，该环经基团-Y-R#sP!7#eP!、-Z-Y-R#sP!7#eP!、-Z-NR#sP!9#eP!R#sP!10#eP!、-Z-CO-NR#sP!9#eP!R#sP!10#eP!、-Z-NR#sP!9#eP!-C(O)O-R#sP!7#eP!或-Z-C(O)-R#sP!7#eP!取代；且R#sP!3#eP!为孤电子对或C#sB!1#eB!-C#sB!6#eB!-烷基；R#sP!4#eP!及R#sP!5#eP!系独立地选自由芳基、芳基稠合杂环烷基、杂芳基、C#sB!1#eB!-C#sB!6#eB!-烷基、环烷基组成之群；R#sP!6#eP!为-OH、C#sB!1#eB!-C#sB!6#eB!-烷基、C#sB!1#eB!-C#sB!6#eB!-烷氧基、羟基-C#sB!1#eB!-C#sB!6#eB!-烷基、　、基团CONR#sP!8#eP!#sB!2#eB!或氢原子；A为氧或硫原子；X为伸烷基、伸烯基或伸炔基；R#sP!7#eP!为C#sB!1#eB!-C#sB!6#eB!-烷基、芳基、芳基稠合环烷基、芳基稠合杂环烷基、杂芳基、芳基(C#sB!1#eB!-C#sB!8#eB!-烷基)-、杂芳基(C#sB!1#eB!-C#sB!8#eB!-烷基)-、环烷基或杂环烷基；R#sP!8#eP!为C#sB!1#eB!-C#sB!6#eB!-烷基或氢原子；Z为C#sB!1#eB!-C#sB!16#eB!-伸烷基、C#sB!2#eB!-C#sB!16#eB!-伸烯基或C#sB!2#eB!-C#sB!16#eB!-伸炔基；Y为一键或氧原子；R#sP!9#eP!及R#sP!10#eP!独立地为氢原子、C#sB!1#eB!-C#sB!6#eB!-烷基、芳基、芳基稠合杂环烷基、芳基稠合环烷基、杂芳基、芳基(C#sB!1#eB!-C#sB!6#eB!-烷基)-或杂芳基(C#sB!1#eB!-C#sB!6#eB!-烷基)-基团；或R#sP!9#eP!#eP!及R#sP!10#eP!连同其所连接之氮原子形成视情况含有另一氮或氧原子之4-8个原子的杂环状环。