发明名称 可用于治疗高脂血病症的新型2-氮杂环丁烷酮衍生物
摘要 本发明涉及式(I)化合物及其可药用盐、溶剂化物和前药,涉及它们作为胆固醇吸收抑制剂以治疗高脂血症的应用。本发明还涉及它们的制备方法以及含有它们的药物组合物。
申请公布号 CN101243077A 申请公布日期 2008.08.13
申请号 CN200680030134.1 申请日期 2006.06.21
申请人 阿斯利康(瑞典)有限公司 发明人 M·达尔斯特龙;S·卡尔森;M·勒穆雷尔;P·诺德伯格;I·斯塔克
分类号 C07D405/12(2006.01);A61K31/397(2006.01);A61P25/28(2006.01);A61P9/10(2006.01) 主分类号 C07D405/12(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 谭明胜;李连涛
主权项 1.式(I)化合物或其可药用盐、溶剂化物、所述盐的溶剂化物或前药:<img file="S2006800301341C00011.GIF" wi="1673" he="610" />其中:X是-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-或-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-;Y是-CH<sub>2</sub>-或-O-;Y<sub>1</sub>是-CH<sub>2</sub>-或-O-;其中Y和Y<sub>1</sub>中至少一个是-CH<sub>2</sub>-;R<sup>1</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基或芳基;R<sup>2</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地是氢、分支或未分支的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基或芳基;其中所述C<sub>1-6</sub>烷基可任选被一个或多个以下基团取代:羟基、氨基、胍基、氰基、氨甲酰基、羧基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、芳基C<sub>1-6</sub>烷氧基、(C1-C4烷基)<sub>3</sub>Si、N-(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基、N,N-(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>2</sub>氨基、C<sub>1-6</sub>烷基S(O)<sub>a</sub>、C<sub>3-6</sub>环烷基、芳基或芳基C<sub>1-6</sub>烷基S(O)<sub>a</sub>,其中a是0-2;并且其中任一芳基可任选被一个或两个选自以下的取代基取代:卤素、羟基、C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷氧基或氰基;R<sup>4</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基、卤素或C<sub>1-6</sub>烷氧基;R<sup>6</sup>和R<sup>9</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基或芳基C<sub>1-6</sub>烷基;其中R<sup>5</sup>和R<sup>2</sup>可以与2-7个碳原子形成环,并且其中R<sup>6</sup>和R<sup>2</sup>可以与3-6个碳原子形成环。
地址 瑞典南泰利耶