用于对抗HIV抗性株的二氧戊环基胸腺嘧啶及其组合物

摘要

本发明涉及将化学结构式(I)所示二氧戊环基胸腺嘧啶化合物用于治疗对3TC和/或AZT有抗性的HIV感染中的用途，其中R¹是H、酰基、C₁-C₂₀烷基或醚基、磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯或磷酸二酯基。本发明化合物优选与至少一种抗HIV药剂合用，所述抗HIV药剂通过不同于抑制病毒胸苷激酶(TK)的机制抑制HIV。这些药剂包含核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)、非核苷逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、融合抑制剂等。这些药剂通常选自3TC(拉米夫定)、AZT(齐多夫定)、(-)-FTC、ddI(地达诺新)、ddC(扎西他宾)、阿巴卡韦(ABC)、替诺福韦(PMPA)、D-D4FC(Reverset)、D4T(司他夫定)、Racivir、L-D4FC、NVP(奈韦拉平)、DLV(地拉夫定)、EFV(依法韦仑)、SQVM(沙奎那韦甲磺酸盐)、RTV(利托那韦)、IDV(印地那韦)、SQV(沙奎那韦)、NFV(那非那韦)、APV(安泼那韦)、LPV(洛匹那韦)、fuseon及其混合物。TK依赖性药剂如AZT和D4T可与一种本发明二氧戊环基胸腺嘧啶化合物合用，但不优选使用这些药物。在本发明优选组合物中，R¹优选H或C₂-C₁₈酰基或单磷酸盐。本发明其它方面是药物组合物和降低有HIV感染危险患者感染可能性的方法。

主权项

1.化合物在制备用于治疗需要其的患者中HIV感染的药剂中的用途，其中所述HIV感染显示了对3TC或AZT的抗性或者对3TC和AZT组合治疗的抗性，所述化合物包含下列化学结构的二氧戊环基胸腺嘧啶化合物或其可药用盐：其中R¹是H、酰基、C₁-C₂₀烷基或醚基、磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯或磷酸二酯基。