发明名称 INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR GLYT1 Y USOS DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS Y NEUROPSIQUIATRICOS.
摘要 Uso de un compuesto de fórmula (I): o de una de sus sales, solvatos, ésteres o amidas, para la fabricación de un medicamento para tratar trastornos mediados por GlyT1, en la que: R1 y R2 se seleccionan independientemente de un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C6 y un grupo cicloalquilo de C3-C6, con la condición de que R1 y R2 no representen ambos un átomo de hidrógeno, o R1 y R2 conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos se enlazan para formar un anillo saturado de 5, 6 ó 7 miembros, en el que uno o más de los átomos de carbono está opcionalmente reemplazado por un heteroátomo independientemente seleccionado de N, O, y S, estando dicho anillo saturado opcionalmente sustituido por uno o más grupos Independientemente seleccionados de un grupo alquilo de C1-C6, un grupo cicloalquilo de C3-C6, un grupo cicloalquilo de C3-C6-alquilo de C1-C4, un grupo arilo y un grupo arilo-alquilo de C1-C4, y estando además dicho anillo saturado opcionalmente puenteado por un grupo alquileno de C1-C3, y estando además dicho anillo saturado opcionalmente fundido a un grupo alicíclico de C5-C7 o a un anillo aromático o heteroaromático de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados de un grupo alquilo de C1-C6 y un grupo cicloalquilo de C3-C6; R3 es en donde Y es un grupo alquileno de C1-C2, un grupo alquenileno de C2 o un grupo alquinileno de C2, y n es 0 ó 1, y Z es un sistema de anillos aromáticos monocíclico de 5 a 8 miembros o bicíclico de 6 a 10 miembros en el que uno o más de los átomos de carbono está opcionalmente reemplazado por un heteroátomo independientemente seleccionado de N, O y S, y dicho sistema de anillos está opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados de -hal, R10, -CF3, -alquilo de C1-6-sulfonilo, -OR11, -COOR12, -CN, -NO2, -NR13R14, -C(O)NR15R16, -NR17C(O)R18, -C(O)R19, -C(NR20)NR21R22, -C(NOR23)R28, en donde hal es F, Cl, Br o l, R10 es un grupo alquilo de C1-C6, un grupo cicloalquilo de C3-C6, un grupo cicloalquilo de C3-C6-alquilo de C1-C4, un grupo arilo, un grupo ariloxi o un grupo arilo-alquilo de C1-C4, opcionalmente sustituidos por uno o más grupos independientemente seleccionados de hal, alquilo de C1-C6, -OR11, -COOR12 -CN, -NO2 y -NR13R14, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R20, R21, R22, R23 y R28 se seleccionan independientemente de un átomo de hidrógeno y un grupo alquilo de C1-C6; R4 y R19 se seleccionan independientemente de un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C6, un grupo cicloalquilo de C3-C6, un grupo arilo o un grupo arilo-alquilo de C1-C4, opcionalmente sustituidos por uno o más grupos independientemente seleccionados de hal, alquilo de C1-C6, -OR24, -COOR25, CN, -NO2 y -NR26R27; R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente de un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C6 o un grupo arilo-alquilo de C1-C4, o R6 y R7 forman conjuntamente un grupo cicloalquilo de C3-C6, o R8 y R9 forman conjuntamente un grupocicloalquilo de C3-C6; en la que el grupo alquilo de C1-C6, el grupo arilo-alquilo de C1-C4, el grupo cicloalquilo de C3-C6 formado por R6 y R7, y el grupo cicloalquilo de C3-C6 formado por R8 y R9 están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos independientemente seleccionados de hal, un grupo alquilo de C1-C6, -OR24, -COOR25, -CN, -NO2 y -NR26R27, en donde R24, R25, R26 y R27 se seleccionan independientemente de un átomo de hidrógeno y un grupo alquilo de C1-C6; y R5 se selecciona independientemente de un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C6, un grupo cicloalquilo de C3-C6, un grupo arilo y un grupo arilo-alquilo de C1-C4, opcionalmente sustituidos por uno o más grupos independientemente seleccionados de hal, alquilo de C1-C6, -OR24, -COOR25, -CN, -NO2 y -NR26R27, en donde R24, R25, R26 y R27 son como se definieron antes en la presente memoria, y en donde la expresión "un grupo arilo" se refiere a un sistema de anillos aromáticos o heteroaromáticos de 5 a 7 miembros en el que el anillo heteroatómico al menos contiene un heteroátomo seleccionado de N, O y S.
申请公布号 ES2297030(T3) 申请公布日期 2008.05.01
申请号 ES20020788198T 申请日期 2002.12.19
申请人 SMITHKLINE BEECHAM PLC 发明人 COULTON, STEVEN;HADLEY, MICHAEL, STEWART;HERDON, HUGH, JONATHAN;JIN, JIAN;JOINER, GRAHAM, J.;PORTER, RODERICK, ALAN
分类号 A61K31/33;C07D295/00;A61K31/18;A61K31/40;A61K31/4025;A61K31/403;A61K31/4035;A61K31/4188;A61K31/4245;A61K31/433;A61K31/435;A61K31/445;A61K31/4453;A61K31/4709;A61K31/4725;A61P25/18;A61P25/28;A61P43/00;C07C311/18;C07D207/06;C07D207/09;C07D209/02;C07D209/44;C07D211/14;C07D215/06;C07D215/36;C07D217/02;C07D217/04;C07D223/04;C07D271/12;C07D285/14;C07D295/08;C07D295/12;C07D295/13;C07D311/70;C07D333/34;C07D333/62;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D513/04 主分类号 A61K31/33
代理机构 代理人
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