| 发明名称 | 用于治疗肥胖的作为选择性黑色素浓缩激素受体拮抗剂的螺取代的哌啶化合物 | ||
| 摘要 | 本发明公开了是黑色素浓缩激素(MCH)的新的拮抗剂的式I化合物，以及制备所述化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包含这样的MCH拮抗剂的药物组合物，以及使用它们来治疗肥胖、代谢障碍、进食障碍例如饮食过量和糖尿病的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN100374440C | 申请公布日期 | 2008.03.12 |
| 申请号 | CN03815193.6 | 申请日期 | 2003.06.26 |
| 申请人 | 先灵公司 | 发明人 | D·A·布内特;W·－L·吴;T·K·萨斯库马;M·S·多马斯基 |
| 分类号 | C07D471/10(2006.01);A61K31/438(2006.01);A61P3/04(2006.01) | 主分类号 | C07D471/10(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘维升;谭明胜 |
| 主权项 | 1.下式所示化合物：<img file="C038151930002C1.GIF" wi="809" he="665" />式I或其可药用盐，其中X是-CH<sub>2</sub>-、-SO<sub>2</sub>-、羰基、-CHCH<sub>3</sub>或-C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-；Y是-(CR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>)<sub>p</sub>C(O)NH-，其中p是1-3的数字，或Y-R<sup>4</sup>是<img file="C038151930002C2.GIF" wi="529" he="185" />n是0，并且在与氮相邻的两个碳之间不存在连接键；r是0-1的数字，并且当r是0时，X直接连接在芳环上；Ar是芳基或R<sup>6</sup>-取代的芳基；R<sup>1</sup>是氢、-烷基、-环烷基、杂环基、杂芳烷基、-C(O)R<sup>5</sup>、-C(O)OR<sup>5</sup>、-C(O)NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-SO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、-SO<sub>2</sub>NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-CF<sub>3</sub>、被R<sup>10</sup>取代的-烷基、-环烷基烷基、在环烷基环上被R<sup>10</sup>取代的-环烷基烷基；R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>可相同或不同，并分别独立地为氢或-烷基；R<sup>4</sup>是芳基、R<sup>7</sup>-取代的芳基或者Y-R<sup>4</sup>是<img file="C038151930002C3.GIF" wi="374" he="154" />R<sup>5</sup>是-烷基，R<sup>6</sup>是-CN；R<sup>7</sup>是氢或1-2个取代基，每个R<sup>7</sup>相同或不同，并且分别独立地选自卤素和-CF<sub>3</sub>；R<sup>8</sup>是氢或-烷基；R<sup>9</sup>是氢或-烷基；且R<sup>10</sup>是-OH、-烷氧基、-环烷基、-环烷基烷基、-C(O)NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-NR<sup>8</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、-NR<sup>8</sup>C(O)R<sup>5</sup>、-NR<sup>8</sup>C(O)OR<sup>5</sup>、-NR<sup>8</sup>C(O)NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-C(O)OH或-C(O)OR<sup>5</sup>。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州凯尼尔沃斯 | ||