长春瑞滨固体脂质纳米粒与其冻干制剂及制备方法

摘要

一种长春瑞滨固体脂质纳米粒，由长春瑞滨、脂质材料、磷脂、油酸组成，重量百分比为：长春瑞滨1％～25％、脂质材料30％～90％、磷脂5％～50％、油酸0％～20％。通过将脂质材料在水浴下熔融，将磷脂、油酸、长春瑞滨用乙醇溶解，然后滴加到脂质材料中，减压条件下去乙醇，冷却冰冻，置pH2－5的水相中，捣碎，混悬液高压匀质，即得。本发明制剂形式为冻干制剂。本发明可提高长春瑞滨的抗癌活性，同时降低药物的刺激性和毒性以增加患者的适应性，充分发挥长春瑞滨抗肿瘤活性。制备方法设计合理，具工业实用性。

主权项

1.一种长春瑞滨固体脂质纳米粒，包括脂质材料、磷脂、油酸，其特征是：其中药物为长春瑞滨，其组成重量百分比为：长春瑞滨 1％～25％脂质材料 30％～90％磷脂 5％～50％油酸 0％～20％粒径在100-200nm之间，所述的长春瑞滨是长春瑞滨碱或由长春瑞滨与药学上可用的酸反应得到的盐，选用的酸是：酒石酸盐、马来酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、盐酸盐、硫酸盐、马来酸盐、乳酸盐或磷酸盐；所述的脂质材料为固体脂质材料和/或液体脂质材料：固体脂质材料是单硬脂酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、硬脂酸、三癸酸甘油酯、三月桂酸甘油酯、三肉豆蔻酸甘油酯、三棕榈酸甘油酯或胆固醇；液体脂质材料是各种矿物油、植物油、动物油、脱水山梨醇脂肪酸酯、油酸、10-羟基-2-癸烯酸或其混合物；所述的磷脂为豆磷脂、卵磷脂或其混合物。