| 发明名称 | 作为毒蕈碱受体拮抗剂的氨基四氢萘衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及总的来说是毒蕈碱M2/M3受体拮抗剂的通式(I)化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或其可药用盐或溶剂化物，其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>如说明书中所定义。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物、其制备方法以及作为治疗剂的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN100358870C | 申请公布日期 | 2008.01.02 |
| 申请号 | CN02824017.0 | 申请日期 | 2002.11.25 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 | 发明人 | A·M·马德拉;R·J·韦克特 |
| 分类号 | C07D211/58(2006.01);C07D211/60(2006.01);C07D211/62(2006.01);C07D401/06(2006.01);C07D401/10(2006.01);C07D405/06(2006.01);C07D413/06(2006.01);A61K31/445(2006.01);A61K31/495(2006.01);A61K31/535(2006.01);A61K31/55(2006.01);A61P1/00(2006.01);A61P11/00(2006.01);A61P13/10(2006.01) | 主分类号 | C07D211/58(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 主权项 | 1.通式I化合物或其可药用盐<img file="C028240170002C1.GIF" wi="945" he="398" />其中R<sup>1</sup> 是(C<sub>1-6</sub>)-烷基；R<sup>2</sup> 是卤素或-OR’；R<sup>3</sup> 是氢或-OR’；R’是氢、(C<sub>1-6</sub>)-烷基或-SO<sub>2</sub>R”；R”是(C<sub>1-6</sub>)-烷基、卤代(C<sub>1-6</sub>)-烷基、苯基、噻吩基或异唑基，其中所述苯基、噻吩基和异唑基任选地被选自下列的基团取代：(C<sub>1-6</sub>)-烷基、卤素、卤代(C<sub>1-6</sub>)-烷基、氰基、硝基、(C<sub>1-6</sub>)-烷基磺酰基和(C<sub>1-6</sub>)-烷基磺酰基氨基；R<sup>4</sup> 是(C<sub>1-6</sub>)-烷基、苯基、选自哌啶基、吡咯烷基、吗啉基、哌嗪基和二氮杂环庚烷基的杂环基或选自呋喃基、噻吩基、异唑基、唑基、咪唑基和吡唑基的杂芳基，其中所述的苯基、杂环基和杂芳基任选地被1或2个选自下列的基团取代：(C<sub>1-6</sub>)-烷基、卤素、卤代(C<sub>1-6</sub>)-烷基、(C<sub>1-6</sub>)-烷氧基、氰基、氨基、一-或二-(C<sub>1-6</sub>)-烷基氨基、硝基、(C<sub>1-6</sub>)-烷基磺酰基、(C<sub>1-6</sub>)-烷基羰基、脲、(C<sub>1-6</sub>)-烷基羰基氨基、(C<sub>1-6</sub>)-烷基磺酰基氨基、(C<sub>1-6</sub>)-烷基氨基磺酰基和(C<sub>1-6</sub>)-烷氧基羰基，或-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>；且R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>彼此独立地为氢、(C<sub>1-6</sub>)-烷基或哌啶基。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||