发明名称 邻位取代的五氟硫烷基苯、其制备方法以及其作为合成中间体的用途
摘要 本发明涉及式(I)的五氟硫烷基苯,其中R1至R5具有权利要求中引用的定义,这些化合物是例如制备药物、诊断试剂、液晶、杀虫剂、除莠剂、杀真菌剂、杀线虫剂、杀寄生物剂、杀昆虫剂、杀螨剂、杀节肢动物剂以及聚合物的有价值的中间体。
申请公布号 CN101010294A 申请公布日期 2007.08.01
申请号 CN200580029847.1 申请日期 2005.08.27
申请人 塞诺菲-安万特德国有限公司 发明人 H-W·克勒曼;R·韦克
分类号 C07C381/00(2006.01) 主分类号 C07C381/00(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;隋晓平
主权项 1.式I化合物及其盐:<img file="A2005800298470002C1.GIF" wi="386" he="463" />其中R1是Cl,Br,I,-CN,-SO<sub>2</sub>R6,NO<sub>2</sub>,具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基,NR7R8,-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>c</sub>-CF<sub>3</sub>,-(SO<sub>d</sub>)<sub>e</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>f</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>g</sub>-CF<sub>3</sub>,具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基或具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基,其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子代替;R6是OH,F,Cl,Br,I或具有1、2、3或4个碳原子的烷基;R7和R8各自独立地是氢,具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CH<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>;b和c各自独立地是0或1;d是0、1或2;e是0或1;f是0、1、2、3或4;g是0或1;或R1是-(CH<sub>2</sub>)<sub>h</sub>-苯基或-O-苯基,其中苯基是未取代的或被1、2或3个选自下列基团的基团取代:F,Cl,Br,I,-O<sub>j</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>k</sub>-CF<sub>3</sub>,具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基,具有1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;j是0或1;k是0、1、2或3;h是0、1、2、3或4;或R1是-(CH<sub>2</sub>)<sub>1</sub>-杂芳基,其是未取代的或被1、2或3个选自下列基团的基团取代:F,Cl,Br,I,-O<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CF<sub>3</sub>,具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基,具有1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;m是0或1;n是0、1、2或3;l是0、1、2、3或4;R2是氢,F,Cl,Br,I,-CN,NR9R10,-OR11,-SR12,-COR13,-SO<sub>q</sub>CH<sub>3</sub>,-(SO<sub>r</sub>)<sub>s</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>u</sub>-CF<sub>3</sub>,具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基或具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基,其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子代替;R9、R10、R11和R12各自独立地是氢,具有1、2、3或4个碳原子的烷基,-(CH<sub>2</sub>)<sub>v</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>w</sub>-CF<sub>3</sub>,具有1、2、3或4个碳原子的烷基羰基或具有1、2、3或4个碳原子的烷基磺酰基;或R9和R10与它们具有的氮原子一起形成式III的杂环:<img file="A2005800298470003C1.GIF" wi="276" he="260" />X和Y各自独立地是CO或SO<sub>2</sub>;R13是OH,具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基或具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷氧基;q和r各自独立地是1或2;s是0或1;t是0、1、2、3或4;u是0或1;v是0、1、2、3或4;w是0或1;R3和R4基团之一是氢,F,Cl,Br,I,-CN,-NO<sub>2</sub>,-COR14,-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基,具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基,-O<sub>x</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>y</sub>-CF<sub>3</sub>,R14是OH,具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基,具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷氧基或-O<sub>aa</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>bb</sub>-CF<sub>3</sub>;x是0或1;y是0、1、2或3;aa是0或1;bb是0、1、2或3;并且R3和R4基团中的另一个是O<sub>ss</sub>-苯基,其中苯基是未取代的或被1、2、3、4或5个选自下列基团的基团取代:F,Cl,Br,I,NO<sub>2</sub>,具有1、2、3或4个碳原子的烷基,-SO<sub>qq</sub>CH<sub>3</sub>,-SO<sub>rr</sub>CF<sub>3</sub>,-CF<sub>3</sub>,-OCF<sub>3</sub>,-SF<sub>5</sub>,-CN或-COR13;qq是0、1或2;rr是0、1或2;ss是0或1;R5是氢,-NO<sub>2</sub>,-SO<sub>2</sub>Cl,F,Cl,Br,I,-CN,-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基,NR15R16,-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>ee</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>ff</sub>-CF<sub>3</sub>,-(SO<sub>gg</sub>)<sub>hh</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>jj</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>kk</sub>-CF<sub>3</sub>,具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基或具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基,其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子代替;R15和R16各自独立地是氢,具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CH<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>;ee和ff各自独立地是0或1;gg是0、1或2;hh是0或1;jj是0、1、2、3或4;kk是0或1;或R5是-(CH<sub>2</sub>)<sub>ll</sub>-苯基或-O-苯基,其中苯基是未取代的或被1、2或3个选自下列基团的基团取代:F,Cl,Br,I,-O<sub>mm</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>nn</sub>-CF<sub>3</sub>,具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基,具有1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;mm是0或1;nn是0、1、2或3;ll是0、1、2、3或4;或R5是-(CH<sub>2</sub>)<sub>oo</sub>-杂芳基,其是未取代的或被1、2或3个选自下列基团的基团取代:F,Cl,Br,I,-O<sub>pp</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>rr</sub>-CF<sub>3</sub>,具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基,具有1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;pp是0或1;rr是0、1、2或3;oo是0、1、2、3或4。
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