发明名称 |
用于制备环烷基并吲哚衍生物的不对称氢化方法 |
摘要 |
本发明提供制备具有高的对映异构体过量的式I的手性环烷基并吲哚DP受体拮抗剂的不对称氢化方法。 |
申请公布号 |
CN1942440A |
申请公布日期 |
2007.04.04 |
申请号 |
CN200580010846.2 |
申请日期 |
2005.03.29 |
申请人 |
默克公司 |
发明人 |
D·M·特勒斯;G·R·汉 |
分类号 |
C07D209/30(2006.01);C07B53/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D209/30(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
王颖煜;李连涛 |
主权项 |
1.用于制备至少50%对映异构体过量(ee)的式I化合物或其盐的不对称氢化方法,其中n为1或2,R1为Br或-SO2CH3,和R2为H、苄基、4-硝基苄基、4-氨基苄基、4-三氟甲基苄基或4-氯苄基,其包含:用金属手性配体和氢供体处理式II化合物或其盐,其中当氢供体为H2时,该方法在每平方英寸表压(psig)从约0至约500磅的压力下完成,其中所述的金属手性配体为(1)钌轴向手性膦配体复合物,或(2)铑手性二茂铁基膦配体复合物,或(3)铑TMBTP复合物。 |
地址 |
美国新泽西州 |