| 主权项 |
1.一种制备多颗粒之方法,其包含提供一能以结晶 形式存在之药物,该药物包括于一运作温度T下具 至少0.01大气压之蒸气压力之挥发性物质,之后实 施下述步骤: (a)在该温度T下,形成一包含该药物与一载剂之熔 融混合物; (b)自该熔融混合物形成液滴;及 (c)在一凝结介质中凝结该液滴以形成包含该药物 与该载剂之多颗粒, 其中在步骤(a)、(b)及(c)至少之一中添加该挥发性 物质。 2.如请求项1之方法,其中在步骤(a)中向熔融混合物 添加足量挥发性物质,以使其在熔融混合物中之活 度维持为等于或大于该挥发性物质在该呈结晶形 式药物中之活度。 3.如请求项1之方法,其中在步骤(a)中向一与该熔融 混合物接触之第一气氛中添加足量挥发性物质,以 使该挥发性物质在该第一气氛中之活度维持为等 于或大于该挥发性物质在该呈结晶形式药物中之 活度。 4.如请求项1之方法,其中在步骤(b)中向一与该液滴 接触之第二气氛中添加足量挥发性物质,以使该挥 发性物质在该第二气氛中之活度维持为等于或大 于该挥发性物质在该呈结晶形式药物中之活度。 5.如请求项1之方法,其中在步骤(c)中向该凝结介质 中添加足量挥发性物质,以使该挥发性物质在该凝 结介质中之活度维持为等于或大于该挥发性物质 在该呈结晶形式药物中之活度。 6.如请求项1之方法,其中步骤(a)之该熔融混合物进 一步包含一溶解增强剂。 7.如请求项1至6中任一项之方法,其中该挥发性物 质系以一与藉由包含请求项1之方法步骤(a)至(c)之 对照方法所制备之多颗粒相比,足以提供至少1.1之 相对药物结晶改良度之量添加。 8.如请求项1至6中任一项之方法,其中在该多颗粒 中至少70重量%之该药物呈结晶形式。 9.如请求项1至6中任一项之方法,其中该结晶形式 系一水合物。 10.如请求项1至6中任一项之方法,其中该结晶形式 系一溶剂合物。 11.如请求项1至6中任一项之方法,其中该结晶形式 系呈一盐形式,且该挥发性物质系一抗衡离子。 12.如请求项11之方法,其中该抗衡离子系一氯离子 。 13.如请求项2之方法,其中将该挥发性物质注射至 一包含该熔融混合物之挤制机中。 14.如请求项1至6中任一项之方法,其中该挥发性物 质呈一蒸气形式。 15.如请求项1至6中任一项之方法,其中该挥发性物 质呈一液体形式。 16.如请求项1至6中任一项之方法,其中该药物系阿 尔奇霉素。 17.如请求项16项之方法,其中该结晶形式系二水合 阿尔奇霉素,且该挥发性物质系水。 |
