发明名称 |
作为NMDA-受体亚型阻断剂的吡啶衍生物 |
摘要 |
本发明涉及式(IA)或(IB)化合物及其药学上可接受的酸加成盐,其中R<SUP>1</SUP>/R<SUP>2</SUP>相互独立地为氢、低级烷基、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>NR<SUP>5</SUP>R<SUP>5′</SUP>或-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n+1</SUB>OH;R<SUP>5</SUP>和R<SUP>5′</SUP>相互独立地为氢或低级烷基;R<SUP>3</SUP>/R<SUP>4</SUP>相互独立地为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、三氟甲基或羟基;Ar为苯基或噻吩基;虚线是-CH<SUB>2</SUB>-CH<SUB>2</SUB>-、-CH<SUB>2</SUB>-CHR′-,其中R′是低级烷基或是两个氢原子,而不形成桥;且n是0、1或2;但6-苯乙烯基-吡啶-2-基胺除外。本发明化合物是NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)-受体亚型的阻断剂,可用于治疗与该受体相关的疾病。 |
申请公布号 |
CN1837195A |
申请公布日期 |
2006.09.27 |
申请号 |
CN200610067061.5 |
申请日期 |
2002.10.22 |
申请人 |
弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
发明人 |
A·阿拉尼恩;B·布特尔曼;M-P·海兹耐哈特;E·皮那德;R·韦勒 |
分类号 |
C07D213/73(2006.01);C07D213/74(2006.01);C07D409/04(2006.01);A61K31/381(2006.01);A61K31/44(2006.01) |
主分类号 |
C07D213/73(2006.01) |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 |
代理人 |
黄革生;隗永良 |
主权项 |
1.下式化合物及其药学上可接受的酸加成盐:<img file="A2006100670610002C1.GIF" wi="537" he="319" />或<img file="A2006100670610002C2.GIF" wi="434" he="320" />IB其中R<sup>1</sup>/R<sup>2</sup>相互独立地为氢、低级烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>5′</sup>或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n+1</sub>OH;R<sup>5</sup>和R<sup>5′</sup>相互独立地为氢或低级烷基;R<sup>3</sup>/R<sup>4</sup>相互独立地为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、三氟甲基或羟基;Ar 为苯基或噻吩基;虚线 是两个氢原子,而不形成桥;且n 是0、1或2;但下列化合物除外:6-苯乙烯基-吡啶-2-基胺、4-苯乙烯基-吡啶-2-基胺和6-苯乙烯基-吡啶-5-基胺。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |