PNA单体和前体

摘要

本申请涉及用于制备PNA(肽核酸)寡聚物的具有通式(I)的单体，并提供了合成预定序列PNA寡聚物和随机序列PNA寡聚物的方法，其中，E是硫或氧；J是氮或C－R’；R1、R’独立地为H、卤素、烷基、硝基、腈、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、或具有下列通式(A、B)之一的官能团，其中A₁、A₂、A₃、A₄、A₅独立选H、卤素(如F、Cl、Br或I)、CF₃、烷基(优选C₁－C₄烷基)、硝基、腈、烷氧基(优选C₁－C₄烷氧基)、卤(如F、Cl、Br或I)代烷基(优选C₁－C₄烷基)、卤(如F、Cl、Br或I)代烷氧基(优选C₁－C₄烷氧基)、苯基、和卤(如F、Cl、Br或I)代苯基；R₂是H或被保护的天然或非天然α－氨基酸侧链；以及，B是天然或非天然的核酸碱基，其中，当所述核酸碱基具有环外氨基官能团时，所述官能团被在酸性条件下不稳定、但在硫醇存在下对弱至中等碱稳定的保护基团保护。

主权项

1.一种具有化学式I的化合物：其中：E是硫或氧；J是氮或C-R’；R1、R’可以独立地为H、卤素、烷基、硝基、腈、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、或具有下列通式之一的官能团：其中，A₁、A₂、A₃、A₄、A₅独立选自H、卤素、CF₃、烷基、硝基、腈、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、苯基、和卤代苯基；R2是H或天然或非天然α-氨基酸的保护或未保护侧链；以及，B为天然或非天然核酸碱基，其中当所述核酸碱基具有环外氨基官能团时，所述官能团被对酸不稳定、但在硫醇存在下对弱至中等碱稳定的保护基团保护。