发明名称 DERIVADOS DE TIADIAZOLUREA. METODOS DE OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS
摘要 Uso de compuestos de la formula (1), en donde: Ar1 es fenilo, naftilo, bifenilo, o Het insustituido o mono, di, tri, tetra o pentasustituido con R1; Ar2 es fenilo, naftilo, bifenilo, o Het insustituido o mono, di, tri, tetra o pentasustituido con R2; Y es O, S, CH-NO2, C(CN)2 o N-R4; Z es -O-, -S-, -CH2-(CH2)n-, -(CH2)n-CHA-, -CHA-(CH2)n-, -C(=O)-, ,-CH(OH)-, -(CHA)nO-, -(CH2)nO-, -O(CHA)n-, -O(CH2)n-, -(CH2)nS-, -S(CH2)n-, -(CH2)nNH-, -NH(CH2)n-, -(CH2)nNA-, -NA(CH2)n-, -CHHal- o -C(Hal)2-; Het es un heterociclo aromático mono o bicíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S; R1, R2 son, de modo independiente entre sí, A, Ar', OR3, SR3, OAr', SAr', N(R3)2, NHAr', Hal, NO2, CN, (CH2)nCOOR3, (CH2)nCON(R3)n, COR3, S(O)mA, S(O)mAr', NHCOA, NHCOAr', NHSOmA, NHSOmAr', SOmN(R3)2, -O-(CH2)n-N(R3)2, O(CH2)nNHR3, O(CH2)nNA2,-O(CH2)nC(H3)2(CH2)nN(R3)2, NH(CH2)n(CH3)2(CH2)nN(R3)2, O(CH2)nN(R3)SOmA, O(CH2)nN(R3)SOmN(R3)A, O(CH2)nN(R3)SOmAr', (CH2)nN(R3)SOmA, (CH2)nN(R3)SOmN(R3)A, (CH2)nN(R3)SOmA, O(CH2)nSOmA, O(CH2)nSOmN(R3)A, O(CH2)nSOmAr', (CH2)nSOmA, (CH2)nN(R3)A, (CH2)nSOmAr', -NH-(CH2)n-NH2, -NH(CH2)n-NHA, -NH-(CH2)n-NA2, -NA-(CH2)n-NH2, -NA-(CH2)nNHA, -NA-(CH2)n-NA2, -O-(CH2)n-Het1 o Het1; R3 es H, A o -(CH2)nAr'; R4 es H, CN, OH, A, (CH2)mAr', COR3, COAr', S(O)mA o S(O)mAr'; Ar' es fenilo insustituido o mono, di, tri, tetra o pentasustituido con A, Ph, OH, OA, SH, SA, OPh, NH2, NHA, NA2, NHPh, Hal, NO2, CN, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, CHO, COA, S(O)mA, S(O)mPh, NHCOA, NHCOPh, NHSO2A, NHSO2Ph o SO2NH2; Ph es fenilo insustituido o mono, di o trisustituido con A, Hal, CN, COOR, COOH, NH2, NO2, OH u OA; Het1 es un heterociclo saturado monocíclico con 1 a 4 átomos de N, o y/o S, que puede estar insustituido, o mono, di o trisustituido con Hal, A, OA, CN, (CH2)nOH, (CH2)nHal, NH2, =NH, =N-OH, =N-OA y/o el oxígeno del carbonilo (=O); A es alquilo C1-10, en donde también 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o cloro; Hal es F, Cl, Br o I; n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; m es 0, 1 o 2; así como sus derivados, solvatos, sales y estereoisomeros de utilidad farmacéutica, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones para preparar un medicamento para la prevencion en y/o el tratamiento de enfermedades en las cuales la inhibicion, la regulacion y/o la modulacion de la transduccion de senales de quinasas, en especial de las RAF-quinasas, desempena un papel importante. Método de obtencion de dichos compuestos y composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicacion 11: Compuestos de acuerdo con la formula general (2), en donde: Ar1 es fenilo insustituido o mono, di, tri, tetra o pentasustituido con R1; Ar2 es fenilo o Het insustituido o mono, di, tri, tetra o pentasustituido con R2; Y es O; Z es -O-, -CH2-(CH2)n-, -(CH2)n-CHA-, -CHA-(CH2)n-, -C(=O)-, ,-CH(OH)-, --CH(OA)-, (CH2)nO-, -O(CH2)n-, -(CH2)nNH- o -NH(CH2)n-; Het es un heterociclo aromático mono o bicíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S; R1, R2 son, de modo independiente entre sí, A, OR3, Hal, NO2, CN, S(O)mA, O(CH2)nNA2 o Het1; R3 es H o A; Het1 es un heterociclo saturado monocíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar insustituido o mono, di o trisustituido con Hal, A, OA, CN, (CH2)nOH, (CH2)nHal, NH2, =NH, =N-OH, =N-OA y/o el oxígeno del carbonilo (=O); A es alquilo C1-10, en donde también 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o cloro; Hal es F, Cl, Br o I; n es 0, 1 o 2; m es 0, 1 o 2; así como sus derivados, solvatos, sales y estereoisomeros de utilidad farmacéutica, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
申请公布号 AR049773(A1) 申请公布日期 2006.09.06
申请号 AR2005P100704 申请日期 2005.02.25
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRAENKTER HAFTUNMERCK PATENT 发明人 BURGDORF, LARS THORE;BUCHSTALLER, HANS-PETER;STIEBER, FRANK;ANZALI, SOHEILA;AMENDT, CHRISTIANE;GRELL, MATTHIAS;SIRRENBERG, CHRISTIAN;ZENKE, FRANK;GREINER, HARTMUT
分类号 C07D285/12;C07D285/135;C07D417/06;C07D417/12;(IPC1-7):C07D285/135;A61K31/433;A61K31/443;A61P35/00;C07D213/42;C07D213/75 主分类号 C07D285/12
代理机构 代理人
主权项
地址