芳基－杂芳族化合物、含有它们的组合物及其用途

摘要

芳基－杂芳族化合物、包含它们的组合物和用途。本发明涉及新的化合物，尤其涉及新的芳基－杂芳族化合物、包含它们的组合物及其用作药物、特别是在肿瘤治疗中的用途。

主权项

1、下式(I)的化合物：其中：1)A是N或C；2)L-G-R1选自和3)X和Y彼此独立地选自CR3、N、NR3、O或S；4)E是CR4、N、NR4或S；5)R1和R2彼此独立地选自芳基、杂芳基、取代的芳基和取代的杂芳基；6)L选自C＝O、C＝S和C＝N(R7)；7)R3和R4彼此独立地选自H、烷基、取代的烷基、环烷基、环烯基、杂环基、O-R7、S-R7、SO-R7、SO₂-(R7)、N(R7)(R8)、卤素、芳基、杂芳基、取代的环烷基、取代的芳基和取代的杂芳基；8)R5和R6彼此独立地选自H和(C₁-C₃)烷基；9)R7和R8彼此独立地选自H、(C₁-C₃)烷基和取代的(C₁-C₃)烷基；其外消旋形式、富含一种对映体的形式、富含一种非对映体的形式、其互变异构体、其前药及其可药用盐，条件是式(I)化合物不是下列化合物之一：  375394-90-4  2-甲氧基苯基  2-噻吩基  380221-88-5  2-甲氧基苯基  3，4-二甲氧基苯基  372106-93-9  2-甲氧基苯基  3-吡啶基  379266-21-4  3-三氟甲基苯基  4-甲氧基苯基  368861-17-0  2-甲氧基苯基  4-氯苯基  375395-06-5  苯基  2-噻吩基  367512-29-6  苯基  苯基  367512-13-8  2-甲氧基苯基  4-氟苯基  366492-22-0  苯基  4-氯苯基其中n＝0、1或2且R＝苯基；N-(4-{4-[3-(2-氯苯基)-5-甲基异噁唑-4-羰基]-哌嗪-1-基}-苯基)-N-[3-(氰基-苄基)-3H-咪唑-4-基甲基]-苯甲酰胺；[4-(3，5-二甲氧基苯基)-哌嗪-1-基]-(5-甲基-3-苯基异噁唑-4-基)-甲酮；[4-(3-甲氧基苯基)-哌嗪-1-基]-(2-苯基-2H-吡唑-3-基)-甲酮；[4-(6-甲基吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-(2-苯基-2H-吡唑-3-基)-甲酮；[4-(3-羟基-苯基)-哌嗪-1-基]-(2-苯基-2H-吡唑-3-基)-甲酮；1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉-2-基)-4-[(5-甲基-3-苯基-异恶唑-4-基)羰基]-哌嗪，CAS号[124953-56-6]；(5-{2，5-二甲基-4-[(4-苯基-哌嗪-1-基)羰基]-呋喃-3-基}-1H-苯并咪唑-2-基)-氨基甲酸甲酯，CAS号[104794-78-7]；1-{[4-(3，4-二氨基苯基)-2，5-二甲基-呋喃-3-基]-羰基}-4-苯基-哌嗪，CAS号[104794-73-2]；1-{[4-(4-氨基-3-硝基苯基)-2，5-二甲基-呋喃-3-基]-羰基}-4-苯基-哌嗪，CAS号[104794-68-5]；1-[(2，5-二甲基-4-苯基-呋喃-3-基)-羰基]-4-(吡啶-2-基)-哌嗪，CAS号[104794-40-3]；以及CAS号如下的化合物：522598-56-7、505088-40-4、505088-33-5、497060-57-8、477863-64-2、445232-64-4、445232-62-2、445232-36-0、445232-14-4、442648-23-9、442564-97-8、442555-04-6、442196-99-8、442196-98-7、442196-94-3、442196-93-2、438197-21-8、438195-18-7、438195-01-8、425373-10-0、420844-92-4、420844-91-3、385391-47-9、378753-06-1、361372-16-9、355003-62-2、353507-94-5、350600-92-9、349614-20-6、346633-19-0、341001-40-9、341001-38-5、338979-25-2、332174-91-1、332174-90-0、332174-85-3、332174-83-1、331848-28-3、331848-07-8、331847-86-0、328105-24-4、326902-94-7、326902-93-6、326902-91-4、321532-07-4、321532-06-3、313393-06-5、313392-99-3、313392-70-0、313392-55-1、312537-31-8、312537-30-7、312536-58-6、312517-98-9、312512-02-0、309271-41-8、309271-38-3、309270-64-2、303135-76-4、301822-64-0、296792-68-2、278791-83-6、261178-26-1、260442-78-2、260392-36-7、260367-99-5、260367-97-3、260367-90-6、260367-86-0、259683-36-8、256417-32-0、255715-55-0和218158-18-0。