发明名称 西酞普兰的生产方法
摘要 本发明涉及制备高纯度西酞普兰的盐的方法。通过仔细筛选溶剂以及仔细控制pH值,可分离出无5-氯西酞普兰、5-溴西酞普兰、去甲西酞普兰和5-甲酰胺西酞普兰的西酞普兰盐。
申请公布号 CN1267427C 申请公布日期 2006.08.02
申请号 CN02809801.3 申请日期 2002.04.18
申请人 马特里克斯实验室有限公司 发明人 文卡塔·R·R·丘恩查;萨特亚纳拉亚纳·查瓦;哈里·B·博德普迪;吉奥蒂·B·阿比内尼
分类号 C07D307/87(2006.01);A61K31/34(2006.01) 主分类号 C07D307/87(2006.01)
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 宋莉;贾静环
主权项 1.一种制备西酞普兰盐的方法,包括:(A)将西酞普兰溶解在选自丙酮、醇、或甲苯或其混合物的溶剂中,然后加入草酸;(B)分离沉淀的西酞普兰草酸盐;(C)将西酞普兰草酸盐悬浮在水中,然后加入足量的碱以释放西酞普兰;(D)用有机溶剂萃取释放的西酞普兰,分离有机相,并蒸发所述溶剂;任选地重复步骤(A)-(D),重复步骤(A)和(B),并随后,(E)将西酞普兰草酸盐悬浮在水中,并加入碱至pH为6-7;(F)加入选自甲苯、环己烷、正己烷、正庚烷、异丙醚或二甲苯或其混合物的溶剂,并分离水相;(G)向该水相中加入足量的碱以释放西酞普兰,并用有机溶剂萃取释放的西酞普兰,分离有机相,并蒸发所述溶剂;(H)将西酞普兰溶解在醇溶剂中,加入酸,并分离沉淀的西酞普兰盐。
地址 印度塞康德拉巴德