发明名称 异喹啉衍生物及其使用方法
摘要 本发明涉及异喹啉衍生物;包括有效量的异喹啉衍生物的组合物;和治疗或预防炎性疾病或再灌注疾病的方法,其包括给药有效量的异喹啉衍生物。
申请公布号 CN1780625A 申请公布日期 2006.05.31
申请号 CN200480011423.8 申请日期 2004.02.26
申请人 伊诺泰克制药公司 发明人 普拉卡什·贾格塔普;埃尔坎·巴尔奥卢;约翰·H·万迪泽;乔鲍·绍博;安德鲁斯·L·萨尔兹曼;阿洛卡·罗伊;威廉·威廉斯;亚历山大·尼沃萝日金
分类号 A61K31/4745(2006.01);C07D471/02(2006.01) 主分类号 A61K31/4745(2006.01)
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人 樊卫民;杨青
主权项 1.下式的化合物或其可药用水合物或盐:<img file="A2004800114230002C1.GIF" wi="885" he="667" />其中:R<sub>5</sub>为O、NH或S;R<sub>6</sub>为-H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;Y为-OH、-NH<sub>2</sub>或烷基杂环;R<sub>1</sub>为-氢、-卤代、-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、-烷基卤代、-C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烯基、-C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>碳环、-芳基、-NH<sub>2</sub>、-烷基氨基、-C(O)OH、-C(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基)、NO<sub>2</sub>或-A′-B′;A′为-SO<sub>2</sub>-、-SO<sub>2</sub>NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-CO-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-、-NH-、-CH<sub>2</sub>-、-S-或-C(S)-;B′为-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、-C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烯基、-杂环、-C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>碳环、-芳基、-NZ<sub>1</sub>Z<sub>2</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>亚烷基)-NZ<sub>1</sub>Z<sub>2</sub>、-烷基氨基、-氨基二烷基、-烷基杂环、-芳基酰胺基、-C(O)OH、-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基)、-C(O)O-苯基或-C(NH)NH<sub>2</sub>,其各自未被取代或被-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基)、-卤代、-烷基卤代、-链烷醇、-烷基氨基、-羟基、-NO<sub>2</sub>、-NH<sub>2</sub>、-CN、-氨基烷基、-氨基二烷基、-杂环胺、-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、-C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烯基、-C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基、-芳基、-苄基、-烷基酰胺基、-烷基羧基、-C(O)OH、-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>亚烷基-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基)或-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>亚烷基-OC(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基)中的一个或多个取代;R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>独立地为-氢、-卤代、-羟基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基)、-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、-烷基卤代、-C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烯基、-C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>碳环、-芳基、-NH<sub>2</sub>、-烷基氨基、-C(O)OH、-C(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基)、-OC(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基)、NO<sub>2</sub>或-A-B;并且R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>或R<sub>10</sub>中至少一个不为氢;A为-SO<sub>2</sub>-、-SO<sub>2</sub>NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-O-、-CO-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-、-NH-、-CH<sub>2</sub>-、-S-或-C(S)-;B为-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、-C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烯基、-杂环、-C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>碳环、-芳基、-NZ<sub>1</sub>Z<sub>2</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>亚烷基)-NZ<sub>1</sub>Z<sub>2</sub>、-烷基氨基、-氨基二烷基、-烷基杂环、-芳基酰胺基、-C(O)OH、-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基)、-C(O)O-苯基或-C(NH)NH<sub>2</sub>,其各自未被取代或被-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基)、-卤代、-烷基卤代、-链烷醇、-烷基氨基、-羟基、-NO<sub>2</sub>、-NH<sub>2</sub>、-CN、-氨基烷基、-氨基二烷基、-杂环胺、-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、-C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烯基、-C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基、-芳基、-苄基、-烷基酰胺基、-烷基羧基、-C(O)OH、-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>亚烷基-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基)或-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>亚烷基-OC(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基)中的一个或多个取代;和Z<sub>1</sub>和Z<sub>2</sub>独立地为-H或-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基,其未被取代或被-卤代、-OH或-N(Z<sub>3</sub>)(Z<sub>4</sub>)中的一个或多个取代,其中Z<sub>3</sub>和Z<sub>4</sub>独立地为-H或-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基,其未被取代或被-卤代、-羟基或-NH<sub>2</sub>中的一个或多个取代;或N、Z<sub>3</sub>和Z<sub>4</sub>一起形成杂环胺;或N、Z<sub>1</sub>和Z<sub>2</sub>一起形成杂环胺。
地址 美国马萨诸塞州