| 主权项 |
1.一种通式I之化合物, 其中, A代表基,必要时被羟基取代之苯基、单-或双环 杂芳香基,或必要时被苯基取代之C3-6-烯基, Z代表一通式亚群, R1代表氢或含有2至4个碳原子-烷醯基,或可与另一 选自于由R2、R3、R4以及R5构成之族群之取代基,一 同构成一由羰基或硫代羰基形成所衔接之5-或6-环 状物, R2代表氢或含有2至4个碳原子-烷醯基,或可与另一 选自由R1、R3、R4以及R5构成之族群之取代基,一同 构成一由羰基或硫代羰基形成所衔接之5-或6-环状 物, R3代表氢或含有2至4个碳原子-烷醯基,或可与另一 选自由R1、R2、R4以及R5构成之族群之取代基,一同 构成一由羰基或硫代羰基形成所衔接之5-或6-环状 物, R4代表氢或是含有2至4个碳原子-烷醯基,或可与另 一选自由R1、R2、R3以及R5构成之族群之取代基,一 同构成一由羰基或硫代羰基形成所衔接之5-或6-之 环状物, R5代表氢或含有2至4个碳原子-烷醯基,或可与另一 选自由R1、R2、R3以及R4构成之族群之取代基,一同 构成一由羰基或硫代羰基形成所衔接之5-或6-之环 状物, k代表0或1, 1代表0或1, m代表0或1,以及 n代表0或1, R6代表卤素或氢,以及 R7代表卤素或氢, 以及通式I之化合物之生理上可接受之酸附加盐类 。 2.根据申请专利范围第1项所述之化合物,其中,A代 表吩或喃。 3.根据申请专利范围第1项所述之化合物,其中,k代 表1且n代表0。 4.根据申请专利范围第1项所述之化合物,其中,R6及 R7各代表氯。 5.根据申请专利范围第1项所述之化合物,其中,不 对称中心碳原子*C具有S-原子组态。 6.根据申请专利范围第1项所述通式I之化合物,其 系由 N-((2S)2-(3,4-二氯苯基)-4-(4[(2S,3R,4R)-2,3,4,5-四羟基-1- (3-吩基)戊基]-1-基}丁基)-N-甲基苯甲醯胺; N-((2S)2-(3,4-二氯苯基)-4-{4-[(2S)-2,3-二羟基-1-(2-喃 基)丙基]-1-基}-丁基)-N-甲基苯甲醯胺; (2S)-2-(乙醯氧基)-3-(4-[(3S)-4-[苯甲醯基(甲基)胺基]- 3-(3,4-二氯苯基)丁基]-1-基}-3-(2-喃基)丙基- 醋酸盐; N-[(2S)-2-(3,4-二氯苯基)-4-(4-(2-喃基[(4S)-2-酮基-1,3 -二氧戊烷-4-基]甲基}-1-基)丁基]-N-甲基-苯甲 醯胺; N-((2S)2-(3,4-二氯苯基)-4-{4[(1S,2R)-2,3-二羟基-1-(3- 吩基)丙基]-1-基}-丁基-N-甲基苯甲醯胺; N-((2S)2-(3,4-二氯苯基)-4-{4[(2S)-2,3-二羟基-1-(3-喃 基)丙基]-1-基}丁基-N-甲基苯甲醯胺; N-((2S)-2-(3,4-二氯苯基)-4-{4[(2R,3R,4R)-2,3,4,5-四羟基-1 -(3-吩基)戊基]-1-基}丁基-N-甲基苯甲醯胺; N-((2S)-2-(3,4-二氯苯基)-4-{4[(2S,3R,4R)-2,3,4,5-四羟基-1 -(2-喃基)戊基]-1-基}丁基)-N-甲基苯甲醯胺; N-((2S)-2-(3,4-二氯苯基)-4-{4[(2R)-2,3-二羟基-1-(3-吩 基)丙基]-1-基}丁基-N-甲基苯甲醯胺; N-((2S)-2-(3,4-二氯苯基)-4-{4[(2R,3S,4S)-2,3,4,5-四羟基-1 -(3-吩基)戊基]-1-基}丁基)-N-甲基苯甲醯胺; N-((2S)-2-(3,4-二氯苯基)-4-{4[(2S,3R,4R)-2,3,4,5-四羟乙 醯基-1-(3-吩基)戊基]-1-基}丁基)-N-甲基苯甲 醯胺; N-((2S)-2-(3,4-二氯苯基)-4-{4[(2S,3R)-2,3,4-三羟基-1-(3- 吩基)丁基]-1-基}丁基-N-甲基苯甲醯胺,以及 N-((2S)-2-(3,4-二氯苯基)-4-{2-喃基[(4S)-2-硫氧代-1,3 -二氧戊烷-4-基]甲基}-1-基)丁基]-N-甲基苯甲 醯胺所构成之族群中选出。 7.一种用以治疗肠胃道功能性或发炎性之障碍之 药物,其与大肠部位不止常之痛觉及/或不正常之 排便有关,其含有一根据申请专利范围第1项所述 化合物之药理作用量,以及常用之制药辅助及/或 载体物质。 8.根据申请专利范围第7项所述之药物,其中,该障 碍病症为大肠燥郁症。 9.一种制备通式I之化合物及其生理上可接受之酸 附加盐类之方法, 其中, A代表基,必要时被羟基取代之苯基、单-或双环 杂芳香基,或必要时被苯基取代之C3-6-烯基, Z代表一通式亚群, R1代表氢或含有2至4个碳原子-烷醯基,或可与另一 选自由R2、R3-R4以及R5构成之族群之取代基,一同构 成一由羰基或硫代羰基形成所衔接之5-或6-环状物 , R2代表氢或含有2至4个碳原子-烷醯基,或可与另一 选自由R1、R3、R4以及R5构成之族群之取代基,一同 构成一由羰基或硫代羰基形成所衔接之5-或6-环状 物, R3代表氢或含有2至4个碳原子-烷醯基,或可与另一 选自由R1、R2、R4以及R5构成之族群之取代基,一同 构成一由羰基或硫代羰基形成所衔接之5-或6-之环 状物, R4代表氢或含有2至4个碳原子-烷醯基,或可与另一 选自由R1、R2、R3以及R5构成之族群之取代基,一同 构成一由羰基或硫代羰基、形成所衔接之5-或6-环 状物, R5代表氢或含有2至4个碳原子-烷醯基,或可与另一 选自由R1、R2、R3以及R4构成之族群之取代基,一同 构成一由羰基或硫代羰基形成所衔接之5-或6-环状 物, k代表0或1, 1代表0或1, m代表0或1,以及 n代表0或1, R6代表卤素或氢, R7代表卤素或氢, 其特征为,将一通式II之化合物, 其R6与R7具有上述之代表性,藉由一通式III之化合 物, A-B(OH)2 III 其A具有上述之代表性,以及藉由一通式IV之化合物 , 其R1、R2、R3、R4、R5、k、1、m以及n具有上述之代 表性,转换并且将所得到之通式I之化合物,其至少 有一个选自于R1、R2、R3、R4以及R5之取代基代表氢 ,接着在所希望之情况下藉由使用一通式VIII之化 合物, R8-COOH (VIII) 其R8代表含有1至3个碳原子之直链或分叉之烷基, 在亚群Z上转换而加上醯基,或将一所得到之通式I 化合物,至少二个选自于R1、R2、R3、R4以及R5之取 代基代表氢,接着在所希望之情况下藉由使用一具 有反应能力羰基-或硫代羰基-合成当量在亚群Z上 做转换而加上羰基或加上硫代羰基,或将一所得到 之通式I化合物,其至少二个选自于R1、R2、R3、R4以 及R5之取代基代表氢,以及将一所得到之通式I化合 物在所希望之情况下转换成为其酸附加盐类,或将 一酸附加盐类转换成一自由之通式I化合物。 10.一种通式II化合物, 其中, R6代表卤素或氢,以及 R7代表卤素或氢。 |
