发明名称 甲砜霉素和氟苯尼考的新合成方法及其关键中间体
摘要 本发明涉及一种甲砜霉素和氟苯尼考的新合成方法及其关键中间体。从化合物7出发,经过MCPBA氧化或者先经脱羟基氟化再经MCPBA氧化,然后水解开环,脱去苄基,再经乙酰化得甲砜霉素或氟甲砜霉素。本发明的方法高效的构建了目标化合物的手性中心,避免了操作繁琐,浪费很大的拆分过程。
申请公布号 CN1743308A 申请公布日期 2006.03.08
申请号 CN200510028758.7 申请日期 2005.08.12
申请人 中国科学院上海有机化学研究所 发明人 林国强;卢文芽;陈沛然
分类号 C07C317/32(2006.01);C07C315/04(2006.01);C07D263/20(2006.01) 主分类号 C07C317/32(2006.01)
代理机构 上海智信专利代理有限公司 代理人 缪利明;李昌群
主权项 1.一种甲砜霉素和氟苯尼考的合成方法,其特征是化合物16经Pd/C氢化脱去苄基再经乙酰化得化合物17,用反应式表示如下:<img file="A2005100287580002C1.GIF" wi="1149" he="268" />式中R2代表氨基保护基;R1代表C1-C6的烷基,R为OH或F。
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