| 发明名称 | 芳甲氨基二硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一类结构全新的具有抗肿瘤活性的下述通式(I)的化合物或其可药用盐及其包含该化合物的药物组合物，其中，Ar选自未取代的或各种取代的芳基或杂芳基；R<SUB>1</SUB>选自H或烷基，烯基，炔基，芳基、芳烷基或烷芳基，杂环基或杂环基烷基，环烷基或环烷基烷基等，或者R<SUB>1</SUB>可以与Ar的环原子连在一起形成环，与Ar构成稠环；R<SUB>2</SUB>选自R<SUB>2</SUB>选自－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>－R<SUB>3</SUB>、－CH<SUB>2</SUB>－R<SUB>4</SUB>、－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>－COR<SUB>5</SUB>或－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>－COCO<SUB>2</SUB>R<SUB>6</SUB>。 | ||
| 申请公布号 | CN1727332A | 申请公布日期 | 2006.02.01 |
| 申请号 | CN200410054686.9 | 申请日期 | 2004.07.27 |
| 申请人 | 北京大学 | 发明人 | 李润涛;卫军;王一强;葛泽梅;崔景荣;程铁明 |
| 分类号 | C07C333/24(2006.01);C07D277/16(2006.01);C07D217/26(2006.01);C07D209/44(2006.01);C07D317/18(2006.01);C07D407/12(2006.01);A61K31/27(2006.01);A61K31/341(2006.01);A61K31/36(2006.01);A61K31/427(2006.01);A61K31/426(2006.01);A61K31/47(2006.01);A61P35/00(2006.01) | 主分类号 | C07C333/24(2006.01) |
| 代理机构 | 北京金信立方知识产权代理有限公司 | 代理人 | 南霆 |
| 主权项 | 1、通式(I)的氨基二硫代甲酸酯类化合物或其可药用盐：<img file="A2004100546860002C1.GIF" wi="671" he="324" />其中，Ar选自未取代的或各种取代的芳基或杂芳基；R<sub>1</sub>选自H或取代或未取代C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基，取代或未取代C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>烯基或炔基，取代或未取代C<sub>6</sub>-C<sub>20</sub>芳基、芳烷基或烷芳基，取代或未取代C<sub>5</sub>-C<sub>15</sub>杂环基或杂环基烷基，取代或未取代C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>环烷基或环烷基烷基，这些基团的碳链可以插入选自N、O和S中的杂原子，或者R<sub>1</sub>可以与Ar的环原子连在一起形成环，与Ar构成稠环；R<sub>2</sub>选自-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-R<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>-R<sub>4</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-COR<sub>5</sub>或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-COCO<sub>2</sub>R<sub>6</sub>，其中，n＝0-4，R<sub>3</sub>为O或S代缩醛基或缩酮基，其中形成所述缩醛基或缩酮基的醇为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>脂肪族一元醇或二元醇，形成所述缩醛基或缩酮基的醛或酮为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>脂肪醛或酮；R<sub>4</sub>选自未取代的或取代的芳基或杂芳基；R<sub>5</sub>选自取代或未取代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烃基(线性或支化)，取代或未取代C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基(如苯、萘等)，或取代或未取代C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>杂芳基；R<sub>6</sub>选自H或取代或未取代、线性或支化C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烃基；当R<sub>1</sub>为H、R<sub>2</sub>为-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-COR<sub>5</sub>或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-COCO<sub>2</sub>R<sub>6</sub>时，R<sub>2</sub>可与R<sub>1</sub>成环形成式(III)化合物，其中m＝1-3.<img file="A2004100546860003C1.GIF" wi="468" he="317" /> | ||
| 地址 | 100083北京市海淀区学院路38号北京大学医学院化学生物学系 | ||