发明名称 |
基质金属蛋白酶与肿瘤坏死因子的抑制剂 |
摘要 |
本发明揭示治疗和预防与TNFα相关之病症和与MMP相关之病症的方法,及供该治疗使用之化合物类。特定言之,本发明揭示含有下述通式之化合物的药物组合物:其中X是Zn(II)螫合基且选自(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>OH、(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>NH<SUB>2</SUB>、(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>sH、(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>COOH、(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>COOR、(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>CONH<SUB>2</SUB>、(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m″</SUB>CONH-OH、(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m″</SUB>CONH-R、或(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n′</SUB>O(PO<SUB>3</SUB>)<SUB>m″</SUB><SUP>(m″+1)</SUP>,其中n=2、3、4、或5、n′=2或3,m=1、2、3、或4,m′=1、2、3、4、5或6,m″=1、2、或3,且R=-C<SUB>m′</SUB>H<SUB>2m′+1</SUB>或芳基,特别是含有1-[3,4-二羟基-5-(2-羟基乙基)-四氢呋喃-2-基]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮,该化合物对基质金属蛋白酶-2(明胶酶A)及TNFα与TNFα-RI受体之结合具有抑制功效。 |
申请公布号 |
CN1723903A |
申请公布日期 |
2006.01.25 |
申请号 |
CN200510084706.1 |
申请日期 |
2003.02.25 |
申请人 |
先进基因股份有限公司 |
发明人 |
徐立伟;张素真;李政伟;刘邦熙;李慧萍;陈怡菁;陈俊村 |
分类号 |
A61K31/506(2006.01);A61P35/00(2006.01) |
主分类号 |
A61K31/506(2006.01) |
代理机构 |
上海专利商标事务所有限公司 |
代理人 |
余颖 |
主权项 |
1.MMP抑制剂用于制造治疗哺乳动物与MMP相关病症的药剂的用途,所述MMP抑制剂是1-[3,4-二羟基-5-(2-羟基乙基)四氢呋喃-2-基]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮。 |
地址 |
台湾省台中市工业区33路5号 |