阳离子心磷脂类似物及其应用

摘要

本发明提供了阳离子心磷脂化合物、合成并将它们用于脂质体制剂、基因转染等方面的方法。更具体地，本发明提供了包含阳离子心磷脂类似物的脂质体、包含阳离子心磷脂类似物的药物组合物、和在输送活性药物以治疗人和动物疾病和/或在诊断试验中使用这样的脂质体和组合物的方法。

主权项

1.一种具有通式I结构的阳离子心磷脂类似物：其中，Z₁和Z₂相同地或不同地为-O-C(O)-、-O-、-S-或-NH-C(O)-；R₁，R₂，R₃和R₄相同或不同地为H、C₁至C₃₂饱和的或不饱和的烷基、链烯基或炔基，其是任选地羟基化的、胺化的、硫化的、环氧化的、环化的、聚乙二醇化的、卤化的、或用它们的组合取代的；R₅和R₆是相同或不同的，可以为缺少或含有连接物，所述连接物含有C₁至C₃₂烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基或烷氧基或取代的烷氧基例如含有1至500个PEG(聚乙二醇)单元的聚乙二醇化的醚；R₇是氢、烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、环烷基、取代的环烷基、链烯基、炔基、烷酰基、烯酰基、炔酰基，任选地羟基化的、胺化的、硫化的、环氧化的、环化的、聚乙二醇化的、卤化的、或以它们的组合取代的；或烷氧基或取代的烷氧基例如含有1至500个PEG(聚乙二醇)单元的聚乙二醇化的醚；氨基酸、肽、肽模拟部分、二肽、多肽、蛋白质、碳水化合物、糖或多糖、多胺、杂环化合物、核苷、或多核苷酸；R₈基团相同或不同地是C₁至C₂₅饱和的或不饱和的烷基、烷氧基、取代的烷基、或取代的烷氧基；X是无毒的阴离子。