持续释放疏水药物的组合物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种持续释放药物的组合物，它包括一种两亲二嵌段共聚物；一种水溶性差的药物；一种可生物降解的聚合物；和液体聚乙二醇或其功能衍生物，本发明还公开了该组合物的制备方法。当给药到特定身体部位时，所述组合物形成一植入物，并且药物和含有所述药物的聚合胶束慢慢地从植入物释放，从而长时间地保持恒定的药物浓度。

主权项

1、一种能够在活体内形成含药物的植入物用于持续释放所述药物的液体聚合组合物，包括：i)两亲二嵌段共聚物，其由亲水聚亚烷基二醇嵌段和疏水的可生物降解的聚合物嵌段组成，以组合物的总重量为基础，所述两亲二嵌段共聚物的含量是3～70wt％；ii)水溶性差的药物，其在环境温度下的溶解度小于10mg/ml，其中以两亲二嵌段共聚物的总重量为基础，所述水溶性差的药物的含量是0.1-50％重量；iii)可生物降解的聚合物，其可以溶解或均匀分散于低分子量的液体聚乙二醇中，以组合物的总重量为基础，所述可生物降解的聚合物的含量是5-80％重量；和，iv)液体聚乙二醇或其功能衍生物，以组合物的总重量为基础，液体聚乙二醇的含量是5-80％重量；其中所述组合物，当注射到活体内时，形成一植入物，所述两亲二嵌段共聚物形成物理地捕获所述水溶性差的药物的聚合胶束，并且所述可生物降解的聚合物形成含有含所述药物的胶束的基质。