作为治疗剂的4－(1－(磺酰基)－1H－吲哚－2－基)－4－(羟基)－环己－2,5－二烯酮化合物及其类似物

摘要

本发明涉及某些4－(1－(磺酰基)－1H－吲哚－2－基)－4－(羟基)－环己－2，5－二烯酮化合物及其类似物，包括上式的化合物及其药学上可接受的盐、酯、酰胺、溶剂合物、水合物和被保护形式，如上式(I)中：Ar为1－(磺酰基)－1H－吲哚－2－基；标记α的键独立地为(a)单键或(b)双键；标记β的键独立地为(a)单键或(b)双键；基团－OR^o独立地为(a)－OH、(b)醚基(例如－OMe)或(c)酰氧基(即反酯)基团(例如－OC(＝O)Me)；R²、R³、R⁵和R⁶各自独立地为环取代基且为(a)H、(b)一价单齿取代基或(c)环取代基，它与相邻的环取代基和这些环取代基所连接的环原子一起形成稠合环。它们特别为抗增殖剂、抗癌剂和/或硫氧还蛋白/硫氧还蛋白还原酶抑制剂。本发明还涉及包含这类化合物的药物组合物和这类化合物在体外和体内、例如在治疗增殖性病症(例如癌症)和/或硫氧还蛋白/硫氧还蛋白还原酶介导的病症中的用途。

主权项

1.具有下式的化合物及其药学上可接受的盐、酯、酰胺、溶剂合物、水合物和被保护形式：其中：Ar为1-(磺酰基)-1H-吲哚-2-基；基团-OR^O独立地为：(a)-OH；(b)醚基；或(c)酰氧基；标记α的键独立地为：(a)单键；或(b)双键；标记β的键独立地为：(a)单键；或(b)双键；R²、R³、R⁵和R⁶各自独立地为环取代基且为：(a)H；(b)一价单齿取代基；或(c)环取代基，它与相邻的环取代基以及这些环取代基所连接的环原子一起形成稠合环。