水溶性药物微粒型缓控释组合物,制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种水溶性药物微粒型缓控释组合物，制剂及其制备方法。组合物的组分和重量百分含量包括：水溶性药物1～10％，离子交换树脂3～50％，阻滞剂40～80％，增塑剂1～10％，分散剂2～5％；水溶性药物为结构式中含有可质子化的-N-部分的药物。本发明药物的稳定性好，微球载药量及得率高，所需设备简单，工艺制作过程简便易行，可操作性强，体外溶出试验表明这种骨架微球的释放相对于其它普通微球更接近于零级释放，而且最终累积释药量也要高于普通的微球，受胃肠道环境(如胃肠道动力，排空速率，食物)的影响比较小，吸收稳定，个体差异小。

主权项

1.水溶性药物微粒型缓控释组合物，其特征在于，组分和重量百分含量包括：水溶性药物1～10％，离子交换树脂3～50％，阻滞剂40～80％，增塑剂1～10％，分散剂2～5％；阻滞剂为丙烯酸树脂；所说的增塑剂选自柠檬酸三乙酯、邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二丁酯或聚乙二醇；所说的分散剂选自硬脂酸镁；所说的离子交换树脂为羧酸型阳离子交换树脂Amberlite IRP 88；水溶性药物为硫酸沙丁胺醇、硫酸特布他林或富马酸伊美斯汀中的一种。