摘要 |
"COMPOSTOS DE PIRAZOL". A presente invenção refere-se a compostos da fórmula (IA) ou (IB) ou um sal, N-óxido, hidrato ou solvato destes que são inibidores de HSP90, e são de valor no tratamento de doenças responsivas à inibição de HSP90 tais como cânceres. Nas fórmulas, Ar é um grupo arila, aril(C~ 1~-C~ 6~ alquila), aril(C~ 1~-C~ 6~alquila), heteroarila, heteroarilaril(C~ 1~-C~ 6~ alquila), ou heteroarilaril(C~ 1~C~ 6~ alquila), quaisquer dos quais sendo opcionalmente substituído na parte arila ou heteroarila destes; R~ 1~ é hidrogênio ou C~ 1~-C~ 6~, alquila opcionalmente substituída; R~ 2~ é hidrogênio, cicloalquila opcionalmente substituída, cicloalquenila, C~ 1~-C~ 6~ alquila, C~ 1~-C~ 6~ alquenila, ou C~ 1~-C~ 6~ alquinila; ou um grupo carboxila, carboxamida ou éster de carboxila; e anel A é um anel heterocíclico ou carbocíclico não-aromático onde (I) um carbono de anel é opcionalmente substituído, e/ou (ii) um nitrogênio de anel é opcionalmente substituído por um grupo de fórmula -(Alq¬ 1¬)~ p~ (Cic)~ n~-(Alq¬ 3¬)~ m~(Z)~ r~(Alq¬ 2¬)~ s~Q onde Alq¬ 1¬, Alq¬ 2¬ e Alq¬ 3¬ são C~ 1~-C~ 3~ alquila opcionalmente substituída, Cic é um radical heterocíclico ou carbocíclico opcionalmente substituído; m, n, p, r e s são independentemente 0 ou 1, Z é -O-, -S-, -(C=O)-, -SO~ 2~-, C(=O)O-, -OC(=O)-, -NW-, -C(=O)NRA-, -NR¬ A¬C(=O)-, -SO~ 2~NR¬ A¬-, ou NR¬ A¬SO~ 2~- onde R¬ A¬ é hidrogênio ou C~ 1~-C~ 6~ alquila, e Q é hidrogênio ou um radical heterocíclico ou carbocíclico opcionalmente substituído.
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