用于胶质瘤靶向化疗的表面含转铁蛋白载药微粒制备方法

摘要

本发明公开了一种用于胶质瘤靶向化疗的表面含转铁蛋白载药微粒的制备方法，属于载药靶向微粒的制备技术。将可生物降解聚合物聚乳酸、聚乙醇酸、聚己内酯或聚乳酸乙醇酸共聚物和化疗药物卡莫司汀、阿霉素或紫杉醇共溶于有相溶液丙酮、乙腈或二甲基亚砜中，通过加入到具有转铁蛋白的溶液中乳化，或与胆固醇改性的葡聚糖二醛共透析后再与转铁蛋白化学结合或生物素－亲和素结合，制备了表面具有转铁蛋白的聚合物载药微粒。该种微粒通过静脉、颈动脉注射或胶质瘤立体定位瘤腔内注射，使药物越过血脑屏障并靶向胶质瘤释放，达到对肿瘤较好的体内抑制，制备简单，疗效显著。

主权项

1.一种用于胶质瘤靶向化疗的表面含转铁蛋白载药微粒的制备方法，其特征在于包括以下过程：(1)脂溶性药物卡莫司汀、紫杉醇或阿霉素，药物载体材料聚乳酸、聚乙醇酸、聚己内酯或聚乳酸乙醇酸共聚物按药物与载体的质量比为1∶100～2∶1溶于丙酮或乙腈中，得溶液A；(2)将转铁蛋白溶于磷酸缓冲溶液中，配成质量浓度为0.1～50％的B溶液；(3)在-20～30℃，将溶液A在转速800～2000转/分的搅拌下快速注入溶液B中并继续搅拌至球固化为止；(4)将步骤(3)得到的产物在8000～20000转/分离心分离、水洗、干燥后得到粒径为50～500nm的表面含转铁蛋白的载药微粒。