具有CB<SUB>1</SUB>－拮抗活性的4,5－二氢－1H－吡唑衍生物

摘要

本发明涉及一组新的4，5-二氢-1H-吡唑衍生物，所述化合物是大麻CB₁-受体的有效拮抗剂。所述化合物具有通式(I)，其中R和R₁相同或不同，并代表苯基、噻吩基或吡啶基，所述基团可被1、2或3个取代基Y取代，或者R和/或R₁代表萘基，R₂代表氢、羟基、C_1-3-烷氧基、乙酸基或丙酸基，Aa代表基团(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)之一，Bb代表磺酰基或羰基；而R₃代表苄基、苯基、噻吩基或吡啶基，所述基团可被1、2或3个取代基Y取代，或者R₃代表C_1-8支链或无支链烷基或C_3-8环烷基，或者R₃代表萘基。∴

主权项

1.式(I)的化合物及其互变体和盐：其中，-R和R₁相同或不同，并代表苯基、噻吩基或吡啶基，所述基团可被1、2或3个取代基Y取代，所述取代基Y可以相同或不同，来自基团C_1-3-烷基或烷氧基、卤素或三氟甲基，或者R和/或R₁代表萘基，-R₂代表氢或羟基，-Aa代表基团(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)之一，其中，-R₄和R₅彼此独立地代表氢或C_1-8支链或无支链烷基或C_3-8环烷基，或者R₄代表乙酰氨基或二甲氨基或2，2，2-三氟乙基或苯基或吡啶基，附带条件是R₅代表氢，-R₆代表氢或C_1-3无支链烷基，-Bb代表磺酰基或羰基，-R₃代表苄基、苯基、噻吩基或吡啶基，所述基团可以被1、2或3个取代基Y取代，所述取代基Y可以相同或不同，或者R₃代表C_1-8支链或无支链烷基或C_3-8环烷基，或者R₃代表萘基。