发明名称 卤代的4-氨基苯酚的制备
摘要 本发明涉及卤化的4-氨基苯酚和卤化的4-(苯基-二氮烯基)苯酚,涉及它们的制备方法,以及,将卤化的4-羟基-苯酚应用于制备活性中间体,尤其在药物和农用化肥领域中的中间体。
申请公布号 CN1616412A 申请公布日期 2005.05.18
申请号 CN200410077183.3 申请日期 2004.09.09
申请人 拜尔化学公司 发明人 K·佩尔斯托克;A·马赫尔德;J·-P·乔斯切克
分类号 C07C215/76;C07C213/00;C07C245/10;A61K31/136;A61P11/00 主分类号 C07C215/76
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 代理人 周承泽
主权项 1.一种制备式(I)化合物的方法,其中,m是0,1,2或3,n是1,2,3或4m+n的和最大是4,R1是氢,C1-C12-烷基或C5-C15芳烷基,R2分别是C1-C12-氟烷基,C1-C12-氟代烷硫基或C1-C12-氟烷氧基,Hal分别是溴,氯或氟,特征在于:●在步骤A1)中,式(II)的化合物转化为式(III)的重氮盐;其中,p是0,1,2或3,R3分别是氟,氯,溴,碘,氰基,氰硫基,羟基磺酰基或它们的碱金属盐,硝基,C1-C12-烷基,C1-C12-氟烷基,C1-C12-氟烷氧基,C1-C12-氟代烷硫基,C1-C12-烷氧基,C1-C12-烷氧基羰基,二(C1-C12-烷基)氨基,C4-C14-芳基或C5-C15-芳烷基,其中,An-是酸的阴离子,●在步骤A2)中,式(III)重氮盐与式(IV)化合物在碱的存在下反应,得到式(V)的化合物;其中,m,n,Hal和R2分别按式(I)中定义,,●在步骤B)中,用还原试剂,使式(V)化合物转化为式(I)化合物,其中,R1 是氢;●任选地,在步骤C)中,这些化合物通过O-烷基化,转化成式(I)的化合物,其中,R1是C1-C12-烷基。
地址 联邦德国莱沃库森