HETEROCICLOS DE 5 ANILLOS SUSTITUIDOS CON DIFENILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

摘要

Compuestos de la fórmula general (I) (I) en donde A significa un furano, tetrahidrofurano, dioxolano, pirrol, pirrolina, pirrolidina, pirazol, pirazolina, pirazolidina, imidazol, imidazolina, imidazolidina, triazol, triazolina, triazolidina, oxazol, oxazolina, oxadiazol, pero no 1, 2, 4-oxadiazol, isoxazol o isoxazolina, que está sustituido, en cada caso una o varias veces, con alcoxi C1-C4, OH, =O o alquilo C1-C4, pudiendo estar sustituido el radical alquilo C1-C4, por su parte, con flúor, cloro, bromo, OH o -NR6R7; X significa oxígeno; R1 significa un radical alquilo C1-C4, que está sustituido con -CONHSO2R8, -CONR6R7, -CH=NOR8, -NR6R7, -NHCOR8, -NHCONR6R7, -NHCOOR8, !OCONR6R7, -SO2NR6R7, o con un N-óxido de la fórmula -NOR6R7; R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, significan hidrógeno, -NR6R7, flúor, cloro, bromo, nitro, CF3, CN, -OR8, alquilo C1-C4, fenilo, bencilo o feniloxi; R4 y R5, que pueden ser iguales o diferentes, significan hidrógeno, -NR6R7, flúor, cloro, nitro,CF3, CN, - OR8, alquilo C1-C4, fenilo, bencilo o feniloxi; R6 significa hidrógeno, cicloalquilo C3-C6 o alquilo C1-C4, que en cada caso pueden estar sustituidos, una o varias veces, con hidroxi, fenilo, bencilo o alcoxi C1-C4, R6 significa fenilo, que puede estar sustituido, eventualmente, con flúor, cloro, bromo, -OR8, alquilo C1- C4, preferiblemente -CH3, !SO3H o -COOR8; R7 significa hidrógeno, cicloalquilo C3-C6 o alquilo C1-C4, que en cada caso pueden estar sustituidos, una o varias veces, con hidroxi, fenilo, bencilo o alcoxi C1-C4, R7 significa fenilo que puede estar sustituido, eventualmente, con flúor, cloro, bromo, -OR8, alquilo C1- C4, preferiblemente -CH3, !SO3H o -COOR8; o R6 y R7 forman, junto con el átomo de nitrógeno, un anillo de 5 ó 6 miembros, saturado o insaturado, que como otros heteroátomos puede contener nitrógeno u oxígeno, pudiendo estar sustituido el heterociclo con un grupo alquilo C1-C4, fenilo o bencilo; R8 significa hidrógeno, alquilo C1-C4, un radical benciloo fenilo que está sustituido, eventualmente una o varias veces, con OH, cloro, bromo u OCH3, eventualmente en forma de sus racematos, sus enantiómeros, en forma de sus diastereoisómeros y sus mezclas, así como, eventualmente, de sus sales por adición de ácidos farmacológicamente inocuas.