发明名称 四环素衍生物及其使用方法
摘要 公开了一种用于抑制细菌或肿瘤生长的方法,包括对所述需要处理的对象给予有效量的一种或多种四环素衍生物。
申请公布号 CN1564690A 申请公布日期 2005.01.12
申请号 CN02819722.4 申请日期 2002.10.04
申请人 泰特拉吉尼克斯医药公司 发明人 约瑟夫·拉弗卡;理查德·J·阿布林
分类号 A61K31/65 主分类号 A61K31/65
代理机构 北京同立钧成知识产权代理有限公司 代理人 刘芳;刘薇
主权项 1.一种用于抑制细菌或肿瘤生长的方法,包括对所述需要处理的对象给予有效量的四环素组合物或其盐,所述四环素包括如下通式:<img file="A028197220002C1.GIF" wi="1446" he="596" />其中R选自CH<sub>2</sub>N(RaRb)或<img file="A028197220002C2.GIF" wi="485" he="321" />RaRb是C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基;Rc和Rd是(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CHR<sub>e</sub>,n是0或1,且Re是H,C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基,或NH<sub>2</sub>,以及X是NH,S,或CH<sub>2</sub>;R<sub>1</sub>是H或OH;R<sub>2</sub>是H,OH,=O,或OCOR<sub>8</sub>,其中R<sub>8</sub>是C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基,或可选择的,R<sub>2</sub>是N(R<sub>9</sub>)<sub>2</sub>,其中R<sub>9</sub>是氢或C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>低级烷基,或R<sub>9</sub>CO,条件是当R<sub>2</sub>是羰基或N(R<sub>9</sub>)<sub>2</sub>时,R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>是H或CH<sub>3</sub>,R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>不能同时是CH<sub>3</sub>或H;5a氢是α或β;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>是H,CH<sub>3</sub>或F,条件是当R<sub>3</sub>是CH<sub>3</sub>时,R<sub>4</sub>是H或F,当R<sub>4</sub>是CH<sub>3</sub>时,R<sub>3</sub>是H或F,R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>不能同时是F;R<sub>5</sub>和R<sub>7</sub>是卤素,H,NO<sub>2</sub>,N<sub>3</sub>,N<sub>2</sub><sup>+</sup>,C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>OC(S)S-,CN,NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>,其中R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>是H,C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>烷基,R<sub>12</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO-,其中n是0~5,且R<sub>9</sub>是H,NH<sub>2</sub>,选自直链、支链或环状C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>烷基的单或二取代氨基,条件是R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>不能同时是R<sub>12</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO-;可选择的,R<sub>7</sub>是叔丁基;R<sub>6</sub>是卤素、乙炔、R<sub>13</sub>-C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>,其中R<sub>13</sub>是NO<sub>2</sub>,卤素,乙酰氨基,氨基,苯基,烷基或烷氧基。
地址 美国新泽西