发明名称 COMPUESTO DERIVADO DE AMINO NICOTINATO, COMPOSICION FARMACEUTICA; PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTO
摘要 Un compuesto derivado de amino nicotinato que responde a la fórmula (1) o una sal, solvato o profármaco del mismo, para usar en la preparación de un medicamento para el tratamiento o prevención de una enfermedad o afección clínica en la que interviene la GLK, donde m es 0, 1 o 2; n es 0, 1, 2, 3 o 4; y n + m > 0; cada R1 se selecciona independientemente entre OH; -(CH2)1-4OH, -CH3-afa, -(CH2)1-4CH3-aFa, halo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, NO2, NH2, -NH-C1-4 alquilo, N-di-(C1-4 alquil), CN o formilo; cada R2 es el grupo Y-X- donde cada X es un grupo de enlace seleccionado independientemente entre: -O-Z-, -O-Z-O-Z-, -C(O)O-Z-, -OC(O)-Z-, -S-Z, -SO-Z-, -SO2-Z-, -N(R6)-Z-, -N(R6)SO2-Z-, -SO2N(R6)-Z-, -(CH2)1-4-, -CH=CH-Z-, -C?C-Z-, -N(R6)CO-Z-, -CON(R6)-Z, -C(O)N(R6)S(O)2-Z-, -S(O)2N(R6)C(O)-Z-,-C(O)-Z- o un enlace directo; cada Z es en forma independiente un enlace directo o un grupo de la fórmula -(CH2)p C(R6)2-(CH2)q; cada Y se selecciona independientemente entre aril-Z1-, heterociclil-Z1-, C3-7 cicloalquil-Z1-, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6 alquinilo -(CH2)1-1CH3-aFa; donde cada Y es en forma independiente optativamente sustituido por hasta 3 grupos R4; cada R4 se selecciona independientemente entre halo, -XH3-aFa, CN, NO2, NH2, C1-6alquilo, -OC1-6alquilo, -COOH, -C(O)OC1-6alquilo, OH o fenilo, o R5-X1-, donde X1 es en forma independiente según se ha definido en X anteriormente y R5 se selecciona entre hidrógeno, C1-6alquilo, -CH3-aFa, fenilo, naftilo, heterociclilo o C3-7 cicloalquilo; y R5 es optativamente sustituido por halo, C1-6 alquilo, -CH3-aFa, CN, NO2, NH2, COOH o -C(O)OC1-6alquilo, donde cada anillo fenilo, naftilo o heterociclilo en R5 es optativamente sustituido por halo, CH3-aFa, CN, NO2, NH2, C1-6alquilo, -OC1-6alquilo, COOH, -C(O)OC1-6alquilo o OH; cada Z1 es en forma independiente un enlace directo o un grupo de la fórmula -(CH2)p C(R6)2-(CH2)q; R3 se selecciona entre hidrógeno o C1-6alquilo; y R6 se selecciona dependientemente entre H, C1-6 alquilo o -C2-4alquil-O-C1-4alquilo; cada a es en forma independiente 1, 2 o 3; p es un entero entre 0 y 2; q es un entero entre 0 y 2; y p + q < 4. Se describe una composición farmacéutica que lo comprende, su uso como medicamento y un proceso para su preparación. Dichos compuestos son activadores de la glucoquinasa (GLK), y conducen a un umbral menor de glucosa para la secreción de insulina por lo que pueden ser de utilidad en el tratamiento de la diabetes de Tipo 2 y de la obesidad.
申请公布号 AR037996(A1) 申请公布日期 2004.12.22
申请号 AR2002P102403 申请日期 2002.06.26
申请人 ASTRAZENECA AB 发明人 HAYTER;HARGREAVES;CURRIE;JAMES,S. MROZINSKI;JONES;MC KEERRECHER;ALLEN;CAULKETT;JOHNSTONE;GASKIN
分类号 A61K31/443;A61K31/4436;A61K31/4439;A61K31/455;A61K31/496;A61K31/506;A61K31/5377;A61P3/04;A61P3/10;A61P43/00;C07D213/80;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D409/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;C07D417/14;(IPC1-7):C07D213/80;A61K31/44;A61K31/444;A61K31/42;A61K31/422;A61K31/426;A61K31/34;A61K31/381;A61K31/537 主分类号 A61K31/443
代理机构 代理人
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