用于鸟氨酸脱羧酶抑制剂毛囊传输的外用组合物

摘要

使用通式为CH₃(CH₂)_xCH₂(OCH₂CH₂)_nOH的烷基醇的聚乙二醇醚，其中x为8－20(其中鲸蜡硬脂醇醚－20、硬脂醇醚－20和硬脂醇醚－100是优选的)、poloxamer 185、poloxamer 407、N，N－二甲基十二烷胺N－氧化物及其混合物来提高某些水溶性的鸟氨酸脱羧酶抑制剂的毛囊传输和/或毛囊停留时间，优选的抑制剂是2－(二氟甲基)－2，5－二氨基戊酸及其药学上可接受的盐、水合物、光学对映异构体及外消旋混合物。

主权项

1.一种用于含有毛囊的哺乳动物皮肤区域的外用组合物，包括：毛囊传输增强剂，当将所述组合物应用到所述区域时其量足以产生第二种作用；水溶性的鸟氨酸脱羧酶抑制剂，如果将这样的组合物应用到所述区域但缺少所述的增强剂时，其量可对所述的抑制剂到所述毛囊的传输产生第一种作用和/或提高所述抑制剂在所述毛囊中的停留时间；与所述的第一种作用相比，所述的第二种作用可提高所述的抑制剂到毛囊的传输和/或提高所述抑制剂在所述毛囊中的停留时间；及药学上可接受的含水赋形剂，所述的抑制剂和所述的增强剂在其内是可溶的；所述的抑制剂选自：2-(二氟甲基)-2，5-二氨基戊酸、α-乙炔基鸟氨酸、6-庚炔-2，5-二胺、2-甲基-6-庚炔-2，5-二胺及其药学上可接受的盐、水合物、光学对映异构体及外消旋混合物；所述的增强剂选自：通式为CH3(CH2)xCH2(OCH2CH2)nOH的烷基醇的聚乙二醇醚，其中x为8-20，n为2-100、poloxamer 185、poloxamer407、N，N-二甲基十二烷胺N-氧化物及其混合物。