| 发明名称 | 1－(6－甲基吡啶－3－基)－2－(4－甲磺酰苯基)乙酮的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及用于制备COX-2抑制剂的新原料，即1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-(4-甲磺酰苯基)乙酮及其制备方法。∴ | ||
| 申请公布号 | CN1170820C | 申请公布日期 | 2004.10.13 |
| 申请号 | CN00802721.8 | 申请日期 | 2000.01.13 |
| 申请人 | 隆萨股份公司;默克公司 | 发明人 | E·安布鲁斯特;Y·贝萨德;D·库;J·E·勒雷舍;R·普罗莱斯;J·P·罗杜伊特 |
| 分类号 | C07D213/50;C07D213/57;C07D213/52 | 主分类号 | C07D213/50 |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所 | 代理人 | 沙永生 |
| 主权项 | 1.式I表示的1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-(4-甲磺酰苯基)乙酮的制备方 法， <img file="C008027210002C1.GIF" wi="1105" he="320" />其特征在于先与臭氧反应然后进行还原把2-甲基-5-乙烯基吡啶转化为 2-甲基吡啶-5-甲醛或式II的1-羟基-(6-甲基吡啶-3-基)甲磺酸盐，再用二- C<sub>1-4</sub>烷基胺和氰化物把2-甲基吡啶-5-甲醛或所述的1-羟基-(6-甲基吡啶-3-基) 甲磺酸盐转化为式III的N，N-二-C<sub>1-4</sub>烷基氨基-(6-甲基-3-吡啶基)-乙腈， <img file="C008027210002C2.GIF" wi="854" he="303" />式中M表示碱金属， <img file="C008027210002C3.GIF" wi="868" he="355" />式中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>相同或不同，且为C<sub>1-4</sub>烷基，最后在碱的存在下使N，N-二-C<sub>1-4</sub>烷 基氨基-(6-甲基-3-吡啶基)-乙腈与4-甲磺酰苄基卤反应，产生式I的1-(6- 甲基吡啶-3-基)-2-(4-甲磺酰苯基)乙酮产物。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||