发明名称 AMIDAS DE ACIDOS ANTRANILICOS CON CADENA LATERAL DE HETEROARILSULFONILO, SU EMPLEO PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO, ASI COMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN
摘要 Amidas de ácidos antranílicos con cadena lateral de heteroarilsulfonilo, de la fórmula (1) en donde, R1 significa fórmulas (2), (3), (4) o (5); A es -CnH2n-; n = 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; D es un enlace u -O-; E es -CmH2m-; m = 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; R8 es hidrógeno, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C o CpH2p-R14; p = 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; R14 es fenilo, naftilo o heteroarilo, estando fenilo, naftilo y heteroarilo no sustituidos o estando sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes elegidos del grupo consistente en F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo con 1, 2, 3 o 4 átomos de C, alcoxi con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, dimetilamino, sulfamoílo, metilsulfonilo y metilsulfonilamino; R9 es hidrógeno o alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de C; R10 es hidrógeno, alquilo con 1, 2, 3, ó 4 átomos de C, fenilo, naftilo o heteroarilo, estando fenilo, naftilo y heteroarilo no sustituidos o estando sustituidos con 1, 2, o 3 sustituyentes elegidos del grupo consistente en F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo con 1, 2, 3 o 4 átomos de C, alcoxi con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, dimetilamino, sulfamoílo, metilsulfonilo y metilsulfonilamino; R11 es cicloalquilo con 3, 4, 5 ó 6 átomos de C, fenilo, naftilo, tienilo, furilo, piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, indolilo, indazolilo, quinolilo, isoquinolilo, ftalazinilo, quinoxalinilo, quinazolinilo o cinolinilo, estando fenilo, naftilo, tienilo, furilo, piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, indolilo, indazolilo, quinolilo, isoquinolilo, ftalazinilo, quinoxalinilo, quinazolinilo o cinolinilo no sustituidos o estando sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes elegidos del grupo consistente en F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COMe, NH2, OH, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, alcoxi con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, dimetilamino, sulfamoílo, metilsulfonilo y metilsulfonilamino; R12 es alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, alquinilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, cicloalquilo con 3, 4, 5 ó 6 átomos de C, fenilo, naftilo o heteroarilo, estando fenilo, naftilo y heteroarilo no sustituidos o estando sustituidos con 1, 2, o 3 sustituyentes elegidos del grupo consistente en F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, alcoxi con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, dimetilamino, sulfamoílo, metilsulfonilo y metilsulfonilamino; R13 es CpH2p-R14; p = 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; R15 es cicloalquilo con 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C; R2 es hidrógeno o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C; R3 es heteroarilo, estando heteroarilo no sustituido o estando sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes elegidos del grupo consistente en F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, alcoxi con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, dimetilamino, sulfamoílo, metilsulfonilo y metilsulfonilamino; R4, R5, R6 y R7, son, independientemente uno de otro, hidrógeno, F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, alcoxi con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, dimetilamino, sulfamoílo, metilsulfonilo y metilsulfonilamino; así como sus sales farmacéuticamente aceptables; su empleo para la preparación de un medicamento, así como composiciones farmacéuticas que las contienen, que actúan sobre el canal de potasio Kv1.5 e inhiben en la aurícula humana una corriente de potasio denominada ''rectificador retardado de activación ultra-rápida''. Por lo tanto, los compuestos son muy particularmente adecuados como nuevos principios activos antiarrítmicos, en particular para el tratamiento y la profilaxia de arritmias auriculares, por ejemplo la fibrilación auricular (fibrilación atrial, FA), o la tremulación auricular (tremulación atrial).
申请公布号 AR036045(A1) 申请公布日期 2004.08.04
申请号 AR2002P102178 申请日期 2002.06.10
申请人 AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH 发明人
分类号 A61K31/42;A61K31/4245;A61K31/4402;A61K31/47;A61K31/472;A61K31/497;A61K45/06;A61P9/06;C07D213/70;C07D215/36;C07D217/02;C07D261/10;C07D271/12;C07D333/34;C07D401/12;C07D405/12;(IPC1-7):C07D207/46;C07C311/35;A61K31/18;A61K31/40;A61K31/44;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/08;A61P9/10 主分类号 A61K31/42
代理机构 代理人
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