具体内射线感受性的法呢基蛋白质转移酶抑制剂

摘要

本发明相关于具射线感受性的法呢基蛋白质转移酶抑制剂的发现，其可用于制备一种医药组合物，于肿瘤照射之前、期间、或之后给药以治疗体内的癌。

主权项

1.至少一种法呢基蛋白转移酶抑制剂在制备一种具有放射敏感性质的医药组合物中的应用，所述组合物在肿瘤被照射之前、期间、或之后给药以治疗体内的癌，其中所述法呢基蛋白质转移酶抑制剂是式(I)化合物及其立体异构物形式，其医药上可接受的酸或碱的加成盐，其中虚线代表视需要的键；X为氧或硫；R¹为氢、C_1-12烷基、Ar¹、Ar²C_1-6烷基；R²、R³和R¹⁶各自独立为氢、羟基、卤基、氰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、三卤基甲基、三卤基甲氧基、C_2-6烯基；R⁴和R⁵各自独立为氢、卤基、Ar¹、C_1-6烷基；R⁶和R⁷各自独立为氢、卤基、氰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基；R⁸为氢、C_1-6烷基、氰基、或具下式基团        -O-R¹⁰               (b-1)，        -S-R¹⁰               (b-2)，        -N-R¹¹R¹²            (b-3)，其中R¹⁰为氢或C_1-6烷基；R¹¹为氢、C_1-12烷基、Ar¹或Ar²C_1-6烷基；R¹²为氢或C_1-6烷基；R¹⁷为氢、卤基、氰基或C_1-6烷基；R¹⁸为氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或卤基；R¹⁹为氢或C_1-6烷基；Ar¹为苯基或经C_1-6烷基、羟基、氨基、C_1-6烷氧基或卤基所取代的苯基；以及Ar²为苯基或经C_1-6烷基、羟基、氨基、C_1-6烷氧基或卤基所取代的苯基。