发明名称 COMPUESTOS DE POLIARILCARBOXAMIDA, PROCESOS PARA SU PREPARACION , INTERMEDIARIOS UTILES PARA LA PREPARACION DE TALES COMPUESTOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN TALES COMPUESTOS, Y, EL USO DE TALES COMPUESTOS EN LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS
摘要 Compuestos de poliarilcarboxamida de fórmula (1), los N-óxidos, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en donde: Z1 se selecciona entre (CH2)n en donde n es 1 a 3, CH2CH2O y OCH2CH2; Z2 es (CH2)m en donde m es 1 o 2; X1 representa O, CH2, CO, NH, CH2O, OCH2, CH2S, SCH2 o un enlace directo; X2 y X3 son individualmente independientemente seleccionados entre CH, N y un átomo de carbono sp2; R1 es hidrógeno o alquilo C1-4; Ar1 es un anillo aromático seleccionado entre fenilo, naftalenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, triazinilo, triazolilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, furanilo y tienilo, optativamente sustituido con uno o dos sustituyentes R3; Ar2 es un anillo aromático seleccionado entre fenilo, naftalenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, triazinilo, triazolilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, irrolilo, furanilo y tienilo, optativamente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes R4; cada R2 y R3 se selecciona independientemente entre alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, halo, trifluormetilo; cada R4 se selecciona independientemente entre alquilo C1-4, alquiloxi c1-4, halo, hidroxi, mercapto, ciano, nitro, alquiltio C1-4 o polihaloalquilo C1-4, amino, alquilamino C1-4 y di(alquil C1-4) amino; p1 y p2 son cada uno 0 a 2; p3 es 0 a 3; X1 y R4 tomados conjuntamente con los anillos aromáticos Ar1 y Ar2 a los cuales están unidos pueden formar un grupo fluoren-1-ilo o un grupo fluoren-4-ilo; A representa un alcanodiilo C1-6 sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre arilo, heteroarilo y cicloalquilo C3-10; o cuando X3 es CH, A también puede representar un átomo de nitrógeno sustituido con hidrógeno, alquilo C1-10, arilo, heteroarilo, aril-alquilo C1-10, heteroarilalquilo C1-10 o cicloalquilo C3-10; B representa hidrógeno, alquilo C1-10, arilo o heteroarilo cada uno optativamente sustituido con un grupo seleccionado entre halo, ciano, nitro, alquiloxi C1-4, amino, alquilamino C1-10, di(alquil C1-10) amino, acilo C1-10, alquiltio C1-10, alcoxicarbonilo C1-10, alquilaminocarbonilo C1-10 y di(alquil C1-10) aminocarbonilo, arilalquilo C1-10, heteroarilalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, polihaloalquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, NR6R7, o OR8; R6 y R7 cada uno representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-10, arilo o heteroarilo cada uno optativamente sustituido con un grupo seleccionado entre halo, ciano, alquiloxi C1-4, amino, alquilamino C1-10, di(alquil C1-10) amino, acilo C1-10, alquiltio C1-10, alquilaminocarbonilo C1-10 y di(alquil C1-10)aminocarbonilo, arilalquilo C1-10, heteroarilalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, policicloalquilo C7-10, polihaloalquilo C1-6, alquenilo C3-8, alquinilo C3-8, benzo-cicloalquilo-C5-8 fusionado, y en donde R6 y R7 tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos pueden formar un radical heterocíclico saturado C4-8; R8 representa alquilo C1-10, arilo o heteroarilo cada uno optativamente sustituido con un grupo seleccionado entre halo, ciano, nitro, alquiloxi C1-4, amino, alquilamino C1-10, di(alquil C1-10) amino, acilo C1-10, alquiltio C1-10, alquilaminocarbonilo C1-10 y di(alquil C1-10) aminocarbonilo, arilalquilo C1-10, heteroarilalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, policicloalquilo C7-10, polihaloalquilo C1-6, alquenilo C3-8, alquinilo C3-8 o benzo-cicloalquilo C5-8 fusionado. Tales compuestos de poliarilcarboxamida son útiles como agentes reductores de lípidos. También se dan a conocer: procesos para su preparación, intermediarios útiles para la preparación de tales compuestos, composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, y el uso de tales compuestos en la fabricación de medicamentos.
申请公布号 AR035056(A1) 申请公布日期 2004.04.14
申请号 AR2001P104136 申请日期 2001.08.30
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人
分类号 C07D243/08;A61K31/4409;A61K31/445;A61K31/4545;A61K31/495;A61K31/496;A61K31/551;A61P1/18;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/10;A61P9/14;C07D211/26;C07D211/34;C07D211/70;C07D211/82;C07D213/40;C07D213/55;C07D213/56;C07D295/14;C07D295/15;C07D307/54;C07D333/24;C07D401/12;(IPC1-7):C07D211/26;C07D405/12;C07D409/12;A61K31/435;A61K31/44;A61K31/442;A61K31/444;A61K31/497;A61K31/381;A61K31/34;A61P9/00;A61P9/08 主分类号 C07D243/08
代理机构 代理人
主权项
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