发明名称 INHIBICION DE LA DEPENDENCIA DE CELULAS TUMORALES DEL FACTOR DE CRECIMIENTO
摘要 Se describe el uso de inhibidores del receptor de progesterona para preparar un medicamento para inhibir la fijación de factores de crecimiento en células tumorales y/o en un tumor, y especialmente para inhibir la proliferación de células tumorales y/o tumores provocada por factores de crecimiento. Uno de tales inhibidores del receptor de progesterona es preferentemente una sustancia que inhibe competitivamente la fijación de progesterona en su receptor y que se elige preferentemente entre los 17 alfa-fluoroalquilesteroides de la fórmula general (1), en donde: R1 es metilo o etilo; R2 es un radical de la fórmula CnFmHo, donde n = 2, 3, 4, 5 o 6; m > 1 y m + o = 2n + 1; R3 es hidroxi libre, eterificado o esterificado; R4 y R5 es, cada uno, un átomo de hidrógeno y juntos son un enlace adicional o metilo; St es un sistema de anillo esteroide ABC de la fórmula parcial A, B o C, donde: R6 es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-4 de cadena lineal o alquilo C3-4 ramificado o un átomo de halógeno; R7 es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-4 de cadena lineal o alquilo C3-4 ramificado o si St es un sistema de anillo esteroide A o B, R6 y R7 juntos, son un enlace adicional; X es un átomo de oxígeno, un agrupamiento hidroiimino = N - OH o dos átomos de hidrógeno; R8 es un radical Y o un radical arilo que puede estar polisustituido con un grupo Y, donde Y es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo OH, NO2, N3, CN, NR9aR9b, NHSO2R9, CO2R9, alcoxi C1-10, alcanoiloxi C1-10, benzoiloxi C1-10 alcanoílo, hidroxialquilo C1-10 o benzoilo; y R9a y R9b son iguales o diferentes y representan, al igual que R9, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-10; y los radicales NR9aR9b son también sus sales fisiológicamente tolerables con ácidos y los radicales CO2R9, donde R9 significa hidrógeno, también son sus sales fisiológicamente tolerables con bases. Por consiguiente, los inhibidores del receptor de progesterona descritos más arriba, pueden usarse para la terapia de tumores en mamíferos y preferentemente en humanos, especialmente para bloquear la progresión de un tumor, particularmente en un carcinoma de mama cuyo crecimiento es esteroide-dependiente a un crecimiento dependiente del factor de crecimiento.
申请公布号 AR034562(A1) 申请公布日期 2004.03.03
申请号 AR2001P104869 申请日期 2001.10.17
申请人 SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT 发明人 LICHTNER, ROSEMARIE;DR. FUHRMANN, ULRIKE
分类号 A61K31/138;(IPC1-7):A61K31/56;A61P35/00 主分类号 A61K31/138
代理机构 代理人
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