METHOD FOR SELECTIVE PEPTIDE MARKING

摘要

Mit dem erfindungsgemässen Verfahren zur selektiven Markierung von Peptiden wird insbesondere der Schritt der selektiven radioaktiven Markierung einzelner Aminogruppen der Peptide in Lösung ermöglicht. Peptide können dabei unabhängig ihrer Sequenz bereits ab dem Mikrogramm (µg)-Massstab selektiv radioaktive markiert werden. Dazu wird bei der Peptidsynthese an mindestens einer später zu markierenden Position ein Aminosäurebaustein eingebaut, der eine Aminogruppe trägt, die durch eine Gruppe geschützt wird, die sich funktionell von den Schutzgruppen an den nicht zu markierenden Aminogruppen unterscheidet. Im Anschluss an die Peptidsynthese wird die Schutzgruppe an der zu markierenden Position selektiv entfernt and das Peptid vom Trägermaterial gelöst. In das so erhaltene selektiv-entschützte Peptid wird in Lösung an der zu markierenden Position über aminoreaktive Substanzen eine Markierung eingeführt. Die Schutzgruppen an den nicht zu markierenden Aminogruppen werden nach der Markierung in einfacher Weise, vorzugsweise durch UV-Licht abgespalten, und das so erhaltene selektiv markierte Peptid in bekannter Weise gereinigt.