发明名称 cdc25磷酸酶抑制剂
摘要 本发明涉及新的cdc25磷酸酶抑制剂,且尤其涉及对应于通式(I)的cdc25-C磷酸酶抑制剂,在通式(I)中:A代表碳环芳基,其任选地被1个或多个独立地选自卤原子和烷基、羟基、烷氧基、烷硫基或NR<SUP>1</SUP>R<SUP>2</SUP>基取代1至3次,其中所述的NR<SUP>1</SUP>R<SUP>2</SUP>中R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>代表氢原子或烷基,或R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>与氮原子一起形成包含1至2个杂原子的4至7元杂环,所需构成杂环的成员独立地选自CR<SUP>3</SUP>R<SUP>4</SUP>-、-O-、-S和NR<SUP>5</SUP>-基,R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>每次独立地代表氢原子或烷基、羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基,R<SUP>5</SUP>每次独立地代表氢原子或烷基,或者A代表这样的苯基,其被任选地被1个或多个独立地选自卤原子和烷基、羟基、烷氧基、烷硫基或NR<SUP>1</SUP>R<SUP>2</SUP>基取代1至3次的苯基取代,其中所述的NR<SUP>1</SUP>R<SUP>2</SUP>中R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>代表氢原子或烷基;B代表-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>i</SUB>-(CO)-或-NH-CO-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>或-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>p</SUB>,其中i和n为0至2之间的整数,p为0至1之间的整数;W代表氢原子或烷基;X代表-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>q</SUB>-或(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>j</SUB>-CO-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>r</SUB>-,其中q为1至4之间的整数,j和r为0至6之间的整数;Y尤其代表硝基苯基、氨基苯基、烷基氨基苯基或二烷基氨基苯基或基团(T)。
申请公布号 CN1474689A 申请公布日期 2004.02.11
申请号 CN01814954.5 申请日期 2001.07.26
申请人 科学研究和应用咨询公司 发明人 G·普雷沃斯特;M-C·布雷扎克帕内捷;M-O·加尔塞拉孔图尔;C·蒂里奥;F·古班-格拉马蒂卡;B·迪科曼;C·朗科
分类号 A61K31/137;A61K31/495;A61K31/381;A61P43/00;A61P17/14;A61P35/00;A61P33/00;A61P31/12;A61P25/28;A61P21/00;A61K31/166;A61K31/222;A61K31/661;A61K31/18;A61K31/4164;A61K31/63;C07C211/53;C07D295/155 主分类号 A61K31/137
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;刘金辉
主权项 1.如下所定义的通式(I)的化合物或通式(I)的化合物的可药用盐的用途,其用于制备抑制cdc25磷酸酶的药物,其中所述通式(I)及其定义如下:<img file="A0181495400021.GIF" wi="302" he="289" />其中:A代表(A1)基<img file="A0181495400022.GIF" wi="315" he="498" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>中的两个基团代表氢原子,且其他三个基团独立地选自氢原子、卤原子和烷基、羟基、烷氧基、烷基羰氧基、烷硫基或NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>基,还可以理解为:-R<sup>1</sup>及R<sup>2</sup>和R<sup>4</sup>中的一个独立地选自羟基、烷基羰氧基和.NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>基,-或R<sup>2</sup>及R<sup>3</sup>和R<sup>5</sup>中的一个独立地选自羟基、烷基羰氧基和NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>基,-或R<sup>4</sup>及R<sup>3</sup>和R<sup>5</sup>中的一个独立地选自羟基、烷基羰氧基和NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>基,-或R<sup>1</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>5</sup>中的一个选自羟基、烷基羰氧基和NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>基,并且B-N(W)-X-Y余部通过氮原子与A基团相连,R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>每次出现的时候独立地代表氢原子或烷基,或R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>与氮原子一起形成包含1至2个杂原子的4至7元杂环,所需构成杂环的成员独立地选自-CR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>-、-O-、-S-和-NR<sup>10</sup>-基团,R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>每次出现的时候独立地代表氢原子或烷基、烷氧基、苄氧基羰基氨基或二烷基氨基,并且R<sup>10</sup>每次出现的时候独立地代表氢原子或烷基,或者A代表(A2)基<img file="A0181495400031.GIF" wi="463" he="500" />其中:-R<sup>11</sup>及R<sup>13</sup>、R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>中的一个代表羟基,同时R<sup>13</sup>、R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>中的其他基团和R<sup>16</sup>均代表氢原子,-或R<sup>12</sup>和R<sup>16</sup>代表羟基,同时R<sup>11</sup>、R<sup>13</sup>、R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>代表氢原子;B代表-CO-、-NH-CO-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-或-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-基,n为从0至3的整数,且p为从0至1的整数;W代表氢原子或烷基;X代表-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-NH-或-CO-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>基团,q为从1至6的整数,且r为从0至6的整数;或者B-N(W)-X-Y代表下列基团<img file="A0181495400032.GIF" wi="338" he="269" />其中B如上所定义,t为从0至2的整数,s为从0至1的整数,并且R<sup>17</sup>和R<sup>18</sup>代表独立地选自氢原子和烷基的基团;并且:-当X代表-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-或-CO-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-基时,那么Y代表下列基团<img file="A0181495400041.GIF" wi="249" he="263" />其中R<sup>19</sup>代表氢原子、卤原子、硝基、烷基、烷硫基、NR<sup>21</sup>R<sup>22</sup>、-SO<sub>2</sub>-NR<sup>23</sup>R<sup>24</sup>、-NH-SO<sub>2</sub>-R<sup>25</sup>或-O-P(O)(OR<sup>26</sup>)(OR<sup>27</sup>)基,R<sup>21</sup>和R<sup>22</sup>独立地代表氢原子或烷基,R<sup>23</sup>和R<sup>24</sup>独立地代表氢原子或烷基,或R<sup>23</sup>和R<sup>24</sup>也代表与氮原子一起形成含有它们的5至7元杂环,杂环的其它成员独立地选自-CHR<sup>28</sup>-、-NR<sup>29</sup>-、-O-和-S-,R<sup>28</sup>和R<sup>29</sup>每次出现的时候独立地代表氢原子或烷基,R<sup>25</sup>代表烷基、卤代烷基或代表芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基之一,其中的芳基或杂芳基母核除了杂芳基母核的任选氮原子外任选地被1个或多个独立地选自卤原子和烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基或硝基的基团取代,其中杂芳基母核的任选氮原子的任选取代基选自烷基,R<sup>26</sup>和R<sup>27</sup>独立地选自烷基,并且R<sup>20</sup>代表氢原子、卤原子或烷基、烷氧基或烷硫基,或者Y也代表如下所示的(T)基团<img file="A0181495400042.GIF" wi="483" he="395" />其中R<sup>20</sup>代表氢原子或烷基、烷氧基或烷硫基,-当X代表-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-NH-基团或当B-N(W)-X-Y代表下列基团时,<img file="A0181495400043.GIF" wi="342" he="274" />那么Y仅代表-SO<sub>2</sub>-R<sup>30</sup>基团,其中R<sup>30</sup>代表烷基、卤代烷基或代表芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基之一,其中的芳基或杂芳基母核除了杂芳基母核的任选氮原子外任选地被1个或多个独立地选自卤原子和烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基或硝基的基团取代,其中杂芳基母核的任选氮原子的任选取代基选自烷基,还可以理解为当B-N(W)-X-Y代表下列基团时,<img file="A0181495400051.GIF" wi="342" he="269" />那么B仅代表-(CO)-或-(CH<sub>2</sub>)-基团。
地址 法国巴黎
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