| 摘要 |
A jelen találmány tárgyát az (Ia), az (Ib), az (Ic) és az (Id)általános képletű kinazolinonok képezik. Ezek a vegyületek alkalmasaka sejtproliferációs betégségek, és a KSP nevű kinezin aktivitásávalkapcsolatos rendellenességek kezelésére. A találmány kiterjed avegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is. A képletben az R1jelentése hidrogénatom, alkil-, aril-, alkil-aril-, heteroaril-,alkil-heteroaril-, szubsztituált alkil-, szubsztituált aril-,szubsztituált alkil-aril-, szubsztituált heteroaril- vagyszubsztituált alkil-heteroarilcsoport; az R2 és az R2' jelentéseegymástól függetlenül hidrogénatom, alkil-, oxa-alkil-, aril-, alkil-aril-, heteroaril-, alkil-heteroaril-, szubsztituált alkil-,szubsztituált aril-, szubsztituált alkil-aril-, szubsztituáltheteroaril- vagy szubsztituált alkil-heteroaril-csoport; vagy az R2 ésaz R2' együtt egy 3-7 tagú gyűrűt alkot; az R3 jelentése hidrogénatom,alkil-, aril-, alkil-aril-, heteroaril-, alkil-heteroaril-,szubsztituált alkil-, szubsztituált aril-, szubsztituált alkil-aril-;szubsztituált heteroaril-, szubsztituált alkil-heteroaril-, oxa-alkil-, oxa-alkil-aril-, szubsztituált oxa-alkil-aril-, oxa-alkil-heteroaril- vagy szubsztituált oxa-alkil-heteroaril-csoport, illetveaz R15-O- vagy az R15-NH- általános képletű csoport; az R4 jelentésehidrogénatom, a1kil-, aril-, alkil-aril-, heteroaril-, alkil-heteroaril-, szubsztituált alkil-, szubsztituált aril-, szubsztituáltalkil-aril-, szubsztituált heteroaril- vagy szubsztituált alkil-heteroarilcsoport, illetve az R16-alkilén- általános képletű csoport;az R5, az R6, az R7 és az R8 jelentése egymástól függetlenül hidrogén-vagy halogénatom, alkil-, alkoxi-, fluor-alkil-, nitro-, ciano-,dialkil-amino-, alkil-szulfonil-, alkil-szulfonamido-, szulfonamido-alkil-, szulfonamido-aril-, alkil-tio-, karboxi-alkil-, karboxamido-,amino-karbonil-, aril- vagy heteroarilcsoport; az R15 jelentésealkil-, aril-, alkil-aril-, heteroaril-, alkil-heteroaril-,szubsztituált alkil-, szubsztituált aril-, szubsztituált alkil-aril-,szubsztituált heteroaril- vagy szubsztituált alkilheteroaril-csoport;az R16 jelentése pedig alkoxi-, amino-, alkil-amino- vagy dialkil-amino-csoport, valamint egy nitrogéntartalmú heterociklusos csoportvagy egy szubsztituált, nitrogéntartalmú heterociklusos csoport. Ó |
